(S)-crizotinib, (S)对映异构体-crizotinib,是一种强效的MTH1 (NUDT1)抑制剂，其IC50为72 nM。
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(S)-crizotinib disrupts nucleotide pool homeostasis via MTH1 inhibition, induced an increase in DNA single-strand breaks, activated DNA repair in human colon carcinoma cells, and effectively suppressed tumour growth in animal models. Over all, (S)-crizotinib is an attractive chemical entity for further pre-clinical evaluation, and small-molecule inhibitors of MTH1 in general as a promising novel class of anticancer agents.
| 分子量 | 450.34 |
| 分子式 | C21H22Cl2FN5O |
| CAS号 | 1374356-45-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2205 mL | 11.1027 mL | 22.2054 mL |
| 5 mM | 0.4441 mL | 2.2205 mL | 4.4411 mL |
| 10 mM | 0.2221 mL | 1.1103 mL | 2.2205 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Alice T Shaw, et al. First-Line Lorlatinib or Crizotinib in Advanced ALK-Positive Lung Cancer
[2] D Ross Camidge, et al. Brigatinib versus Crizotinib in ALK-Positive Non-Small-Cell Lung Cancer
[4] Benjamin J Solomon, et al. First-line crizotinib versus chemotherapy in ALK-positive lung cancer
[5] Alice T Shaw, et al. Crizotinib in ROS1-rearranged non-small-cell lung cancer
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