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M42496 MTHFD2-IN-1 MTHFD2-IN-1 Dehydrogenase
MTHFD2-IN-1 是一种有效的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD2) 抑制剂。
M2350 (S)-crizotinib (S)-克唑替尼 MTH1
(S)-crizotinib, (S)对映异构体-crizotinib,是一种强效的MTH1 (NUDT1)抑制剂,其IC50为72 nM。
M4357 3-Isomangostin 3-Isomangostin DNA/RNA Synthesis
3-Isomangostin 可从 Garciniamangostana.L. 壳中提取,3-Isomangostin 是一种有效的 MutT 同系物 1 (MTH1) 抑制剂,IC50 值为 52 nM。3-Isomangostin 可用于进行开发抗癌剂。
M8899 TH588 TH588 MTH1
TH588是一种首创的(first-in-class),高效的,选择性MTH1 (NUDT1) 抑制剂,IC50值为5 nM。
M13654 TH287 TH287 DNA/RNA Synthesis
TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。
M14691 DS18561882 DS18561882 Others
DS18561882 是一种高效的,对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂,IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
M14724 LY 345899 LY 345899 Dehydrogenase
LY 345899 是一种叶酸的类似物,也是一种亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1; DC301) 和 MTHFD2 抑制剂,其 IC50 值分别为 96 nM 和 663 nM,对 MTHFD1 的 Ki 值为 18 nM。
M29249 BAY-707  BAY-707  DNA/RNA Synthesis
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值 为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
M29453 TH5427 hydrochloride  TH5427 hydrochloride  DNA/RNA Synthesis
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
M29534 DS44960156  DS44960156  Dehydrogenase
DS44960156 是选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 (MTHFD2) 的抑制剂,其对 MTHFD2 和 MTHFD1 的 IC50 值分别为 1.6 μM 和 >30 μM。









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