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TH287

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TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。

TH287结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。

化学性质
分子量 269.13
CAS号 1609960-30-6
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7157 mL 18.5784 mL 37.1568 mL
5 mM 0.7431 mL 3.7157 mL 7.4314 mL
10 mM 0.3716 mL 1.8578 mL 3.7157 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Huaping Chen, et al. Int J Mol Sci. Radiolabeled 6-(2, 3-Dichlorophenyl)-N4-methylpyrimidine-2, 4-diamine (TH287): A Potential Radiotracer for Measuring and Imaging MTH1

[2] Dankai Zhan, et al. Cancer Biother Radiopharm. MTH1 Inhibitor TH287 Suppresses Gastric Cancer Development Through the Regulation of PI3K/AKT Signaling

[3] Xiao-Lei Shi, et al. Colloids Surf B Biointerfaces. Delivery of MTH1 inhibitor (TH287) and MDR1 siRNA via hyaluronic acid-based mesoporous silica nanoparticles for oral cancers treatment

[4] Mian Wang, et al. Sci Rep. Understanding the molecular mechanism for the differential inhibitory activities of compounds against MTH1

[5] Aljona Saleh, et al. J Pharm Biomed Anal. Development and validation of method for TH588 and TH287, potent MTH1 inhibitors and new anti-cancer agents, for pharmacokinetic studies in mice plasma

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