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BAY-707 

目录号 M29249 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值 为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。

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质量标准及产品资料
生物活性

BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性,高效选择性抑制剂,IC50 值 为 2.3 nM。BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征,并且在小鼠中具有良好的耐受性,但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。

化学性质
分子量 288.34
分子式 C15H20N4O2
CAS号 2109805-96-9
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4681 mL 17.3406 mL 34.6813 mL
5 mM 0.6936 mL 3.4681 mL 6.9363 mL
10 mM 0.3468 mL 1.7341 mL 3.4681 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Fredrik Rahm, et al. J Med Chem. Creation of a Novel Class of Potent and Selective MutT Homologue 1 (MTH1) Inhibitors Using Fragment-Based Screening and Structure-Based Drug Design

[2] Manuel Ellermann, et al. ACS Chem Biol. Novel Class of Potent and Cellularly Active Inhibitors Devalidates MTH1 as Broad-Spectrum Cancer Target

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