TH588是一种首创的(first-in-class),高效的,选择性MTH1 (NUDT1) 抑制剂,IC50值为5 nM。
TH588是一种首创的(first-in-class),高效的,选择性MTH1 (NUDT1) 抑制剂,IC50值为5 nM。
在体外研究中,TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系,对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤,并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。
在体内研究中,负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | SCID mice bearing SW480 xenografts or MCF-7 xenografts; NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) mice bearing patient with BRAFV600E mutated xenografts |
配制 | 2% DMSO, 10% ethanol, 10% cremaphore, 10% Tween 80, 68% PBS; 10% N-methylpyrrilidone, 90% PEG300 |
剂量 | 30 mg/kg, once daily |
给药处理 | s.c. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 295.17 |
分子式 | C13H12Cl2N4 |
CAS号 | 1609960-31-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 18 mg/mL warmed |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.3879 mL | 16.9394 mL | 33.8788 mL |
5 mM | 0.6776 mL | 3.3879 mL | 6.7758 mL |
10 mM | 0.3388 mL | 1.6939 mL | 3.3879 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的MTH1产品 |
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(S)-crizotinib
(S)-crizotinib, (S)对映异构体-crizotinib,是一种强效的MTH1 (NUDT1)抑制剂,其IC50为72 nM。 |
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