Enasidenib（AG-221，恩西地平）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，可逆的，选择性的 IDH2（Isocitrate dehydrogenase 2）突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和IDH2R172K 的 IC50 分别为100 nM和 400 nM。
别名：AG-221
Enasidenib（恩西地平; AG-221）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。Enasidenib（AG-221）逆转了突变IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。
Enasidenib (AG-221)给药处理显著改善IDH2突变的急性骨髓性白血病（AML）原发异种移植小鼠模型的生存率。
| 分子量 | 473.37 |
| 分子式 | C19H17F6N7O |
| CAS号 | 1446502-11-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1125 mL | 10.5626 mL | 21.1251 mL |
| 5 mM | 0.4225 mL | 2.1125 mL | 4.225 mL |
| 10 mM | 0.2113 mL | 1.0563 mL | 2.1125 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Maria Paola Martelli, et al. Enasidenib and ivosidenib in AML
[3] No authors listed. Enasidenib
[4] No authors listed. Enasidenib
[5] Eytan M Stein, et al. Enasidenib in mutant IDH2 relapsed or refractory acute myeloid leukemia
| 其他相关的Isocitrate Dehydrogenase (IDH)产品 |
|---|
| Mutant IDH1-IN-4
Mutant IDH1-IN-4是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。 |
| (S,S)-GSK321
(S,S)-GSK321是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。 |
| IDH1 Inhibitor 1
IDH1 Inhibitor 1是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。 |
| IDH1 Inhibitor 7
IDH1 Inhibitor 7是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于100 nM。 |
| (R,R)-GSK321
(R,R)-GSK321是 GSK321 的异构体，同时也是一种野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。 |
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