SRT1720 Hydrochloride

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SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂，EC50为0.16 μM，比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。

别名：SRT-1720 Hydrochloride

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 1600	中国库存现货
1mg	¥ 470	中国库存现货
2mg	¥ 690	中国库存现货
5mg	¥ 990	中国库存现货
10mg	¥ 1600	中国库存现货
50mg	¥ 4880	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

SRT1720是一种选择性的SIRT1激活剂，EC50为0.16 μM，比作用于SIRT2和SIRT3效果弱230倍以上。SRT1720抗最近的乙酰化酶同系物SIRT2 (EC1.5为37 μM)和SIRT3 (EC1.5 > 300 μM)的最大激活率达781%。SRT1720 通过 cAMP-蛋白激酶 A (PKA) 途径增加了 SIRT1 的活性和 Ser485 位点的 AMPKα 磷酸化。SRT1720在氨基末端催化区的变构位点结合到SIRT1酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值。用SRT1720处理一周后，饲喂的葡萄糖水平降低，处理三周后，饲喂的葡萄糖水平进一步降低，持续处理10周。

使用AbMole产品发表的文献

Oxid Med Cell Longev. 2022 Jul 18;2022:5961123.

Nicotinamide Mononucleotide Ameliorates Cellular Senescence and Inflammation Caused by Sodium Iodate in RPE

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Rep (2014). Figure 1.SRT1720
	方法	gavage
	细胞系/动物模型	Male C57BL/6J mice
	浓度	1.33g/kg
	处理时间
	实验结果	The hazard ratio for death was significantly reduced with SRT1720 treatment (HR=0.73, 95% CI (0.59, 0.90)], p=0.0034), indicating a positive effect of SRT1720 on improving lifespan in mice. SRT1720 significantly reduced the average body weight of HFD-fed mice despite no difference in daily caloric intake or food consumption.

实验参考

体外实验*
细胞系	4T1 cells
方法	Cell viability assay. One day before treatment, 1.5x104 cells per well were seeded in a 96-well plate and allowed to attach overnight. The cells were then treated with varying concentrations of SRT1720 for 24 h. The viable cell number was determined with an MTS assay kit (Promega, Madison, WI, USA).
浓度	0~5 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	4T1 cells tumor-bearing mice model
配制	water
剂量	100 mg/kg 5 times per week
给药处理	orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	506.02
分子式	C25H23N7OS.HCl
CAS号	1001645-58-4
溶解性（25°C）	DMSO 30 mg/mL
储存条件	-20°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9762 mL	9.881 mL	19.7621 mL
5 mM	0.3952 mL	1.9762 mL	3.9524 mL
10 mM	0.1976 mL	0.9881 mL	1.9762 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jin Young Sung, et al. FEBS Open Bio . SRT1720-induced activation of SIRT1 alleviates vascular smooth muscle cell senescence through PKA-dependent phosphorylation of AMPKα at Ser485

[2] Suzuki K, et al. Oncol Rep. SRT1720, a SIRT1 activator, promotes tumor cell migration, and lung metastasis of breast cancer in mice.

[3] Dai H, et al. J Biol Chem. SIRT1 activation by small molecules: kinetic and biophysical evidence for direct interaction of enzyme and activator.

[4] Pacholec M, et al. J Biol Chem. SRT1720, SRT2183, SRT1460, and resveratrol are not direct activators of SIRT1.

[5] Milne JC, et al. Nature. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes.

[6] Rebecca L Hurley, et al. J Biol Chem . Regulation of AMP-activated protein kinase by multisite phosphorylation in response to agents that elevate cellular cAMP

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