Hydroxyfasudil hydrochloride 别名：HA-1100 HCl; 羟基法舒地尔盐酸盐
Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
CAS No.：155558-32-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 343.83 |
| 分子式 | C14H17N3O3S·HCl |
| CAS号 | 155558-32-0 |
| 中文名称 | 羟基法舒地尔盐酸盐 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：Hydroxyfasudil在低氧环境下能阻止eNOS的下调。它以浓度依赖性方式促进eNOS mRNA和蛋白水平的增加，在浓度为10 μmol/L时，hydroxyfasudil能提高eNOS mRNA的水平至1.9倍，蛋白水平增至1.6倍。这分别与1.5倍eNOS活性的提高和NO产生升高至2.3倍相关。Hydroxyfasudil还能抑制多种化学引诱物诱导的中性粒细胞迁移，有效抑制Rho激酶（IC50=0.9 ± 1.8 μM），而对MLCK和PKC的抑制效果较弱。
体内研究：通过冠脉内给药途径处理以hydroxyfasudil(HF)将引起小动脉和微动脉发生显著的浓度依赖性的冠状动脉舒张，从而冠脉血流增加。冠脉内给药并不引起平均主动脉压或心率的明显改变。Hydroxyfasudil的预处理显著地减少缺血再灌注所诱导的心肌梗塞面积，而这种有益效果能被L-NMMA减弱。Hydroxyfasudil的这种心血管保护作用可能与NO有关，HF可能对肺动脉高血压也具有一定疗效。它通过增加局部心肌血流量，保护心肌组织免受起搏诱导的心肌缺血。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9084 mL | 14.5421 mL | 29.0841 mL |
| 5 mM | 0.5817 mL | 2.9084 mL | 5.8168 mL |
| 10 mM | 0.2908 mL | 1.4542 mL | 2.9084 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 人血管内皮细胞 |
| 方法 | 用不同浓度的hydroxyfasudil(0.1-100 μmol/L)处理人血管内皮细胞，检测eNOS表达水平和活性。 |
| 浓度 | 0.1-100 μmol/L |
| 处理时间 | 18 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mongrel 狗 |
| 配制 | 生理盐水 |
| 剂量 | 10, 30, 100 μg/kg |
| 给药处理 | IC（冠脉内给药） |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
