Meclizine dihydrochloride是一种孕烷 X 受体（hPXR）激动剂和组胺 H1 受体拮抗剂，并可增加人肝细胞原代培养物中 hPXR 靶基因的表达。具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉活性。此外，Meclizine dihydrochloride还能抑制迷宫兴奋性和前庭刺激，并可能影响延髓化学感受器触发区。
别名：Meclozine dihydrochloride; NSC28728
Meclizine dihydrochloride是一种孕烷 X 受体（hPXR）激动剂和组胺 H1 受体拮抗剂，并可增加人肝细胞原代培养物中 hPXR 靶基因的表达。具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉活性。此外，Meclizine dihydrochloride还能抑制迷宫兴奋性和前庭刺激，并可能影响延髓化学感受器触发区。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | HepG2 cells |
| 方法 | Culturing HepG2 cells in 24-well dishes with DMEM supplemented with 10% charcoal-stripped calf serum. Using calcium phosphate with 100 ng of receptor expression vectors to transfect cells , 300 ng of luciferase reporter plasmids, and 100 ng of pSV2-β-galactosidase as internal control of transfection efficiency. 12 h after transfection,adding the drugs, and incubating cells for an additional 24 h. The cell lysate is assayed for luciferase activity and normalized to β-galactosidase activity. |
| 浓度 | ~10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mouse |
| 配制 | corn oil |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 463.87 |
| 分子式 | C25H27Cl2N2.2HCl |
| CAS号 | 1104-22-9 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1558 mL | 10.7789 mL | 21.5578 mL |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1558 mL | 4.3116 mL |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0779 mL | 2.1558 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Bobby T. Houston, et al. Meclizine
[2] No authors listed. Antiemetic Agents
[3] No authors listed. Meclizine
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|---|
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