找到约 59 条 “RA-9” 相关结果 （用时 0.016 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1674
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BIBR 953 | 达比加群 | Thrombopoietin/Thrombin |
| Dabigatran, Pradaxa; BIBR 953ZW | |||
| Dabigatran (BIBR 953)是一种前体化合物，同时具有口服活性的，有效的非肽类凝血酶（Thrombin）抑制剂，IC50为9.3 nM。Dabigatran 能通过血浆和肝脏中的酯酶转化为活性形式达比加群酯，从而与凝血酶活性位点可逆结合，抑制凝血酶活性。 | |||
M1721
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AZD4547 | AZD4547 | FGFR |
| Fexagratinib; ABSK091 | |||
| AZD4547 (Fexagratinib) 是一种新型选择性的FGFR抑制剂，靶向作用于FGFR1/2/3，IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM，对FGFR4， VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性，对IGFR， CDK2和p38几乎没有作用活性。 | |||
| M1768
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Rapamycin | 雷帕霉素；西罗莫司 | mTOR |
| Sirolimus; Rapamune; AY-22989 | |||
| Rapamycin (Sirolimus)是一种选择性的mTOR的大环内酯类抑制剂，能通过抑制mTOR激酶活性，从而激活ULK1复合物，导致自噬（autophagy）水平的增加，其IC50值为0.1 nM。 | |||
| M2155
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(1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride | (1S-cis)-Milnacipran Hydrochloride | 5-HT Receptor |
| Levomilnacipran hydrochloride; F-2695 hydrochloride | |||
| (1S-cis)-Milnacipran hydrochloride 是一种选择性的去甲肾上腺素和血清素（5-HT）再摄取抑制剂，可用于纤维肌痛综合征的相关研究。 | |||
| M2257
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Levetiracetam | 左乙拉西坦 | AChR/AChE |
| Keppra; UCB L059 | |||
| Levetiracetam 是一种可以用于癫痫研究的小分子化合物，它通过与突触囊泡蛋白 2A （SV2A） 相互作用来发挥抑制癫痫的功能。Levetiracetam同时也可调节GABA能神经传递，还具有抗炎、神经保护和抗氧化特性。 | |||
| M2468
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Brimonidine Tartrate | 酒石酸溴莫尼定 | Adrenergic Receptor |
| Brimonidine tartrate; AGN190342 tartrate; UK14304 tartrate | |||
| Brimonidine Tartrate 是一种高度选择性 α-AR 拮抗剂，其对α2A -AR的 EC50 为 0.45 nM 。此外，Brimonidine Tartrate还能减少眼内液体的产生和增加引流，可用于开角型青光眼或高眼压症的相关研究。 | |||
| M3026
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Sorafenib (BAY 43-9006) | 索拉非尼 | Raf |
| BAY 43-9006 | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M3663
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K-Ras(G12C) inhibitor 9 | K-Ras(G12C) inhibitor 9 | Ras |
| K-Ras(G12C)抑制剂9是致癌K-Ras(G12C)的变构抑制剂。 | |||
| M3973
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Tazarotene | 他扎罗汀 | RAR/RXR |
| Tazorac; Zorac; AGN 190168 | |||
| Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物，同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂，并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病（如银屑病）的相关研究。 | |||
| M4138
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Deucravacitinib (BMS-986165) | 氘可来昔替尼；杜克拉瓦替尼 | JAK |
| BMS986165 | |||
| Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种首创的（first-in-class），选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，能选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域，其IC50值为1.0 nM，Ki值为0.02 nM。此外，Deucravacitinib 还能通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。 | |||
| M4925
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Enoxacin hydrate | 依诺沙星倍半水合物 | Antibiotic |
| Enoxacin sesquihydrate; AT-2266 hydrate; CI-919 hydrate | |||
| Enoxacin is a broad-spectrum 6-fluoronaphthyridinone antibacterial agent. | |||
| M5231
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GSK2269557 | GSK2269557 | PI3K |
| Nemiralisib; GSK-2269557 | |||
| Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。 | |||
| M5323
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FRAX597 | FRAX597 | PAK |
| FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。 | |||
| M5403
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Alvimopan dihydrate | 爱维莫潘二水合物 | Opioid Receptor |
| LY 246736 dihydrate; ADL 8-2698 dihydrate | |||
| Alvimopan dihydrate (ADL 8-2698 dihydrate) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂，IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dehydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。可用于长期输血而引致铁质积聚的相关研究。 | |||
| M5564
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Desogestrel | 去氧孕烯 | Estrogen Receptor |
| Cerazette, Desogen, Desogestrelum, Org-2969 | |||
| Desogestrel是一种合成的孕激素，经常被用作组合口服避孕药的孕激素成分。 | |||
| M5806
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Nandrolone decanoate | 葵酸诺龙 | Androgen Receptor |
| Deca Durabolin, 19-Nortestosterone decanoate, Retabolil | |||
| Nandrolone Decanoate（ND，葵酸诺龙）是Nandrolone的癸酸盐形式，同时也是一种合成代谢型雄激素类固醇（AAS），是AR的激动剂，也具有抑制骨吸收，暂时增加骨形成的功能。 | |||
| M6053
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Vidarabine | 阿糖腺苷 | DNA/RNA Synthesis |
| Ara-A; Arabinosyladenine; Adenine Arabinoside; 9-β-D-Arabinofuranosyladenine | |||
| Vidarabine通过抑制病毒的DNA多聚酶而干扰DNA合成（DNA Synthesis），有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。 | |||
| M6170
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Bedaquiline fumarate | 贝达喹啉富马酸盐 | Antibiotic |
| R403323; TMC207 fumarate; R207910 fumarate | |||
| Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，常用于治疗结核杆菌感染。 | |||
| M6184
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Dutetrabenazine | 丁苯那嗪氘代 | Others |
| Tetrabenazine D6; Ro 1-9569 D6 | |||
| Deutetrabenazine 是Tetrabenazine的氘代化合物。 | |||
| M6293
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Tacrolimus monohydrate | 他克莫司一水合物 | Antibiotic |
| Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate; FK506 monohydrate | |||
| Tacrolimus(FK506，FR900506，他克莫司)一水合物是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯Tacrolimus的衍生物。Tacrolimus monohydrate可与FKBP-12蛋白结合并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性并导致细胞因子产生减少。在体内，Tacrolimus monohydrate具有免疫抑制活性，对淋巴细胞增殖的IC50为 0.47 nM。 | |||
| M6528
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BRACO-19 trihydrochloride | BRACO-19 trihydrochloride | DNA/RNA Synthesis |
| Braco-19 trihydrochloride 是一种有效的端粒酶/端粒 (telomerase/telomere) 抑制剂，可防止端粒酶的催化作用。Braco-19 trihydrochloride 作为四联体 (GQ) 结合配体，稳定 GQ 四联体在 3V 端粒 DNA 处的形成，并可以导致快速衰老或选择性细胞死亡。 | |||
| M7182
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RA 839 | RA 839 | Keap1-Nrf2 |
| RA839 | |||
| RA839是一种有效的小分子Keap1的结合剂和选择性Nrf2信号转导的激活剂，它可与Keap 1与Nrf 2相互作用的kelch结构域非共价结合，其Kd值约为6 μM，可抑制Keap 1与Nrf 2的相互作用。RA839是研究Nrf2生物学功能的高效工具化合物。 | |||
| M7423 | TRAM 39 | TRAM 39 | Others |
| TRAM 39 is a potent K Ca3.1 blocker. | |||
| M8033 | Paroxetine hydrochloride hemihydrate | 盐酸帕罗西汀半水合物 | 5-HT Receptor |
| BRL29060 hydrochloride hemihydrate; BRL29060A hemihydrate | |||
| Paroxetine hydrochloride hemihydrate is one of the most potent and selective of the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRI); antidepressant. | |||
| M8323
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Dexpramipexole dihydrochloride | 右旋普拉克索二盐酸盐 | Others |
| (R)-Pramipexole dihydrochloride; KNS 760704; SND 919CL2X | |||
| Dexpramipexole dihydrochloride (R-(+)-Pramipexole) 是一种选择性嗜酸性粒细胞成熟的抑制剂，同时也是Nav1.8钠离子通道的阻断剂。Dexpramipexole还对线粒体介导的细胞焦亡和铁死亡具抑制作用。 | |||
| M8473 | RA-9 | RA-9 | Others |
| RA-9 is a cell permeable and potent inhibitor of the ubiquitin-proteasome system (UPS) that targets deubiquitinating enzymes (DUB) without affecting 20S proteasome catalytic-core activity. | |||
| M8886
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RAF709 | RAF709 | Raf |
| RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。 | |||
| M9007
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PLX8394 | PLX8394 | Raf |
| PLX-8394; Plixorafenib; FORE8394 | |||
| PLX8394是一种有效的，具有口服活性的，选择性的BRAF突变体抑制剂，能靶向广泛的BRAF突变，同时不影响野生型RAF蛋白的活性，其抑制 BRAFV600E 的IC50 值约为 5 nM。 | |||
| M9428
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MRTX849 (Adagrasib) | 阿达格拉西布；阿达格昔布 | Ras |
| Adagrasib; MRTX-849 | |||
| MRTX849 (Adagrasib) 是一种潜在首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的，高度选择性的KRAS G12C抑制剂。 | |||
| M9577
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RA190 hydrochloride | RA190 hydrochloride | Proteasome |
| RA190 HCl | |||
| RA190 HCl是一种有效的RPN13和ADRM1的抑制剂，可通过诱导NF-κB介导的细胞凋亡来抑制肝内胆管癌。 | |||
| M1691
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CCT-129202 | CCT-129202 | Aurora Kinase |
| CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂，作用于Aurora A，Aurora B和Aurora C时，IC50分别为0.042 μM，0.198 μM和0.227 μM，对FGFR3， GSK3β， PDGFRβ等作用效果稍弱。此外，CCT129202还能显著促进重编程。 | |||
| M1694
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CYC116 | CYC116 | Aurora Kinase |
| CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 | |||
| M1754
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WP1130 | WP1130 | JAK |
| Degrasyn | |||
| Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5， UCH-L1， USP9x， USP14， UCH37)抑制剂，也抑制Bcr/Abl，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。 | |||
| M1759
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GSK1120212 (Trametinib) | 曲美替尼 | MEK |
| JTP-74057, GSK212 | |||
| Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的，有效的MEK1/2抑制剂，IC50为0.92 nM/1.8 nM，对c-Raf， B-Raf， ERK1/2没有抑制活性。 | |||
| M1762
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Luminespib (AUY922) | 芦米司匹；鲁奈司匹 | HSP |
| NVP-AUY922; Luminespib | |||
| Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂，其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM，对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用，与任何HSP90配体均可紧密结合。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1777
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SGX523 | SGX523 | c-Met |
| SGX-523 | |||
| SGX-523是一种选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。 | |||
| M1778
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SB939 | SB939 | HDAC |
| Pracinostat | |||
| Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。 | |||
| M1802
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Lapatinib ditosylate monohydrate | 二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 | EGFR/HER2 |
| GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 | |||
| Lapatinib (GW572016) ditosylate monohydrate 是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，IC50分别为10.2 和 9.8 nM。 | |||
| M1827
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Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 43-9006,Nexavar | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 | |||
| M1829
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Torcetrapib | 托彻普 | CETP |
| CP-529414 | |||
| Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。 | |||
| M1834
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Omeprazole | 奥美拉唑 | Proton Pump |
| H 16868; Omeprazol | |||
| Omeprazole (H 16868) 是一种首创的(first-in-class)质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。 | |||
| M1908
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VER-82576 | VER-82576 | HSP |
| NVP-BEP800; VER82576 | |||
| VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |||
| M1913
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Neratinib | 来那替尼 | EGFR/HER2 |
| HKI-272 | |||
| Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，IC50分别为59 nM和92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4， IKK-2， MK-2， PDK1， c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。 | |||
| M1921
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Mizoribine | 咪唑立宾 | DNA/RNA Synthesis |
| Bredinin | |||
| Mizoribine 是一种咪唑核苷，是一种免疫抑制剂，IC50约为100μM。Mizoribine可以抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis）减少。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制，对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。 | |||
| M1966
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Fulvestrant | 氟维司群 | Estrogen Receptor |
| ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780 | |||
| Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
| M1967
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Sitagliptin phosphate monohydrate | 磷酸西他列汀 | Dipeptidyl Peptidase |
| MK-0431, Januvia | |||
| Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的，有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50为19 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M1979
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Elvitegravir | 埃替拉韦 | Integrase |
| GS-9137, EVG | |||
| Elvitegravir (GS-9137, JTK-303)是人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂，作用于HIV-1 IIIB， HIV-2 EHO和HIV-2 ROD时，IC50分别为0.7，2.8和1.4 nM。 | |||
| M1992
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2-Methoxyestradiol | 2-Methoxyestradiol | HIF |
| 2ME2 | |||
| 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 | |||
| M2024
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BIX 01294 Trihydrochloride | BIX 01294 Trihydrochloride | Histone Methyltransferase |
| BIX 01294是一种组蛋白甲基转移酶（G9ahistone methyltransferase）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
| M2045
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CEP-32496 | CEP-32496 | Raf |
| RXDX-105; Agerafenib | |||
| CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 | |||
| M2057
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Dexrazoxane hydrochloride | 右雷佐生盐酸盐；盐酸右雷佐生；右丙亚胺盐酸盐；右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
| Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard，DXZ | |||
| Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
| M2074
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NVP-BHG712 | NVP-BHG712 | VEGFR/PDGFR |
| NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 | |||
| M2103
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CCT137690 | CCT137690 | Aurora Kinase |
| CCT137690是一种高选择性Aurora A， Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为15 nM， 25 nM和19 nM，对hERG离子通道几乎没有作用效果。 | |||
| M2142
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Anacetrapib | 安塞曲比 | CETP |
| MK-0859 | |||
| Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。 | |||
| M2188
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Reversine | 逆转素 | Aurora Kinase |
| Reversine诱导人细胞脱分化和再生，抑制MPS1和Aurora B ，IC50分别为6 nM和98.5 nM。 | |||
| M2224
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Raltitrexed | 雷替曲塞 | DNA/RNA Synthesis |
| ZD1694; D1694; ICI-D1694 | |||
| Raltitrexed是一种胸苷酸合成酶抑制剂，可以抑制DNA合成（DNA Synthesis），也抑制L1210细胞生长，IC50为9 nM。 | |||
| M2241
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Adapalene | 阿达帕林 | RAR/RXR |
| CD271; Differin; ADA | |||
| Adapalene是第三代外用维甲酸，也是一种有效的 RAR 激动剂，对 RARβ、RARγ、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 也是一种 MST1 激动剂。 | |||
| M2254
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Gatifloxacin | 加替沙星 | Antibiotic |
| Gatiflo; AM-1155; BMS-206584; PD135432 | |||
| Gatifloxacin (AM-1155) 是一种有效的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性。Gatifloxacin 可抑制细菌 II 型拓扑异构酶 (type II topoisomerases) (IC50=13.8 μg/ml; 金黄色葡萄球菌拓扑异构酶 IV) 和大肠杆菌 DNA 解旋酶 (IC50=0.109 μg/ml)。 | |||
