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Tazarotene 他扎罗汀

目录号 M3973 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物,同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂,并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病(如银屑病)的相关研究。

Tazarotene结构式

别名:Tazorac; Zorac; AGN 190168

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 400 中国库存现货
10mg ¥ 400 中国库存现货
50mg ¥ 1320 中国库存现货
100mg ¥ 2320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物,同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂,并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病(如银屑病)的相关研究。Tazarotene对感染性病原体和受损的角质细胞具有抗炎和免疫调节作用。Tazarotene可下调角朊细胞分化、角朊细胞增殖和炎症的标志物。它还能上调三个新基因 TIG-1(Tazarotene诱导基因-1)、TIG-2 和 TIG-3,这三个基因可能具有抗增殖作用。

化学性质
分子量 351.46
分子式 C21H21NO2S
CAS号 118292-40-3
溶解性(25°C) DMSO >30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8453 mL 14.2264 mL 28.4527 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8453 mL 5.6905 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4226 mL 2.8453 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Campione E, et al. Drug Des Devel Ther. Tazarotene as alternative topical treatment for onychomycosis.

[2] Wu CS, et al. DNA Cell Biol. Tazarotene induces apoptosis in human basal cell carcinoma via activation of caspase-8/t-Bid and the reactive oxygen species-dependent mitochondrial pathway.

[3] Duvic M, et al. J Am Acad Dermatol. Molecular mechanisms of tazarotene action in psoriasis.

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