Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物,同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂,并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病(如银屑病)的相关研究。
别名:Tazorac; Zorac; AGN 190168
Tazarotene (AGN 190168) 是一种视黄酸衍生物,同时也是选择性的视黄酸受体 (RAR) 激动剂,并能通过触发半胱天冬酶依赖性细胞凋亡在人类基底细胞癌 (BCC) 中表现出抗增殖作用。可用于多种皮肤病(如银屑病)的相关研究。Tazarotene对感染性病原体和受损的角质细胞具有抗炎和免疫调节作用。Tazarotene可下调角朊细胞分化、角朊细胞增殖和炎症的标志物。它还能上调三个新基因 TIG-1(Tazarotene诱导基因-1)、TIG-2 和 TIG-3,这三个基因可能具有抗增殖作用。
分子量 | 351.46 |
分子式 | C21H21NO2S |
CAS号 | 118292-40-3 |
溶解性(25°C) | DMSO >30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.8453 mL | 14.2264 mL | 28.4527 mL |
5 mM | 0.5691 mL | 2.8453 mL | 5.6905 mL |
10 mM | 0.2845 mL | 1.4226 mL | 2.8453 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Duvic M, et al. J Am Acad Dermatol. Molecular mechanisms of tazarotene action in psoriasis.
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