Tacrolimus monohydrate 别名：Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate; FK506 monohydrate; 他克莫司一水合物
Tacrolimus(FK506，FR900506，他克莫司)一水合物是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯Tacrolimus的衍生物。Tacrolimus monohydrate可与FKBP-12蛋白结合并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性并导致细胞因子产生减少。在体内，Tacrolimus monohydrate具有免疫抑制活性，对淋巴细胞增殖的IC50为 0.47 nM。
CAS No.：109581-93-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 822.03 |
| 分子式 | C44H71NO13 |
| CAS号 | 109581-93-3 |
| 中文名称 | 他克莫司一水合物 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：他克莫司（FK506）抑制钙依赖性事件，例如IL-2基因转录，NO合酶活化，细胞脱粒和凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中所含的FKBP结合来加强糖皮质激素和黄体酮的作用，从而防止降解。试剂可以以与CsA所证实的方式类似的方式增强TGFβ-1基因的表达。 T细胞增殖响应于T细胞受体的连接被他克莫司抑制。他克莫司（FK506）是一种广泛用于预防移植后器官排斥反应的强效免疫抑制药物。他克莫司抑制其他钙调磷酸酶依赖性转录因子，包括遍在表达的cAMP应答元件结合蛋白（CREB）。他克莫司在共激活剂水平抑制CREB转录活性。 CBP C-末端的去极化诱导的转录活性通过钙依赖磷酸酶的过表达而增强，并且以浓度依赖性方式被他克莫司抑制，IC50为1nM，与抑制钙调磷酸酶的IC50一致。
体内研究：在角叉菜胶诱导的胸膜炎中，0.5小时前给予他克莫司（1mg / kg，i.p.）和地塞米松（0.5mg / kg，腹膜内）导致白细胞，嗜中性粒细胞和渗出的显着降低（P <0.01）。 在相同的条件下，他克莫司和地塞米松不会改变血液的白细胞或红细胞（P> 0.05）。 他克莫司显示持久的抗炎作用，抑制白细胞和中性粒细胞长达24小时（P <0.01），而抑制渗出不明显（长达2小时）（P <0.01）。 这些药物引起MPO活性以及IL-1β和TNFα水平显着降低（P <0.01），但只有他克莫司抑制ADA活性（P <0.01）。 他克莫司通过缓激肽，组胺或P物质显着抑制细胞迁移诱导（P <0.05）。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.2165 mL | 6.0825 mL | 12.165 mL |
| 5 mM | 0.2433 mL | 1.2165 mL | 2.433 mL |
| 10 mM | 0.1217 mL | 0.6083 mL | 1.2165 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Swiss mice |
| 配制 | sterile saline (NaCl 0.9%) |
| 剂量 | 0.5-1.5 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Antibiotic产品
