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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1708
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Selisistat | Selisistat | Sirtuin |
| EX 527; SEN0014196 | |||
| EX 527 (Selisistat) 是一种有效的，选择性的SIRT1抑制剂，IC50为98 nM，比作用于SIRT2和SIRT3选择性高200倍以上。 | |||
| M1761
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Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼；维莫非尼 | Raf |
| RG7204; RO5185426 | |||
| Vemurafenib（PLX4032）是一种首创的（first-in-class），有效的B-Raf选择性抑制剂，可抑制RAFV600E和C-RAF-1的活性，IC50分别为31 nM和48 nM。此外，Vemurafenib 还可诱导自噬。 | |||
M1971
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Maraviroc | 马拉维若 | CCR |
| Selzentry, Celsentri, UK-427857 | |||
| Maraviroc（马拉维若）是一种趋化因子受体CCR5抑制剂，作用于MIP-1α， MIP-1β和RANTES 时，IC50分别为3.3 nM， 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。 | |||
| M2234
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Prasugrel | 普拉格雷 | P2 Receptor |
| Effient, Efient; PCR 4099 | |||
| Prasugrel是一种新型血小板抑制剂。 | |||
| M2278
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Bosentan Hydrate | 波生坦一水物 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide Hydrate; Ro-47-0203 Hydrate | |||
| Bosentan Hydrate是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，靶点有ET-A和ET-B，Ki分别为4.7 nM和95 nM。 | |||
| M2280
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Tamoxifen Citrate (ICI 46474) | 枸橼酸他莫昔芬；柠檬酸三苯氧胺；柠檬酸它莫西芬；柠檬酸他莫昔芬 | Estrogen Receptor |
| ICI 46474; Istubal; Nolvadex | |||
| Tamoxifen Citrate是一种雌激素受体（Estrogen Receptor）拮抗剂，与雌激素竞争性结合。 | |||
| M2381
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AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | AMD3465 hexahydrobromide (AMD3465 ) | CXCR |
| GENZ-644494 hexahydrobromide | |||
| AMD3465 is a monomacrocyclic CXCR4 antagonist with IC50 of 0.75 nM. | |||
| M2454
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Betamipron | 倍他米隆 | Antibiotic |
| N-Benzoyl-β-alanine; CS-443 | |||
| Betamipron是一种化学化合物，与Panipenem一起使用，抑制Panipenem吸收进肾小管，防止肾毒性。 | |||
| M2467
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Bosentan | 波生坦；伯森坦 | Endothelin Receptor |
| Benzenesulfonamide; Ro-47-0203 | |||
| Bosentan 是一种内皮素(ET)受体拮抗剂，其作用于 ET-A 和 ET-B 的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。 | |||
| M2719
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G-418 disulfate | 遗传霉素硫酸盐；G418硫酸盐；遗传霉素 | Antibiotic |
| Geneticin sulfate; G418 sulfate | |||
| G-418 disulfate (Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素，能通过抑制原核和真核细胞中的延伸步骤来阻断多肽合成，通常用于实验室研究以选择基因工程细胞。通过基因重组技术将抗性基因导入细胞，可使细胞获得对G418的耐药性，从而用来筛选以及维持培养携带抗性基因的原核或者真核细胞。此外，G-418还能促进翻译通读，使翻译机制绕过RNA终止密码子，产生全长p53蛋白，从而挽救完整p53的合成，促进癌细胞凋亡（apoptosis）。 | |||
| M3022
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Sodium Phenylbutyrate | 苯基丁酸钠 | HDAC |
| 4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Sodium 4-phenylbutyrate; TriButyrate | |||
| Sodium Phenylbutyrate (4-PBA sodium) 是一种转录调节因子，通过调控HDAC活性来改变染色质结构从而发挥作用。 | |||
| M3026
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Sorafenib (BAY 43-9006) | 索拉非尼 | Raf |
| BAY 43-9006 | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006)是Raf-1, B-Raf和VEGFR-2的多重激酶抑制剂，IC50分别为6 nM, 22 nM和90 nM。Sorafenib 对 VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。Sorafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M3155
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XEN445 | XEN445 | 5-HT Receptor |
| XEN445是一种有效的、选择性的EL抑制剂(IC50=0.237 uM)，具有良好的ADME和PK特性，在小鼠体内可提高血浆HDLc浓度。 | |||
| M3173
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Potassium canrenoate | 坎利酸钾 | Mineralocorticoid Receptor |
| Aldadiene potassium, SC-14266 | |||
| Canrenoate potassium 是一种释放 canrenone 的前药，也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂。Canrenoate potassium 作为一种利尿剂，用于高血压的研究。 | |||
| M3201
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Azasetron dihydrochloride | 阿扎司琼二盐酸盐 | 5-HT Receptor |
| Y-25130 2HCl; SENS-401 dihydrochloride | |||
| Azasetron dihydrochloride（阿扎司琼二盐酸盐）是Azasetron的盐酸盐形式，同时也是一种具有口服活性的H4R和5-HT3受体拮抗剂，可用于突发性听力损失等耳部疾病的相关研究。 | |||
| M3272
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Alendronate sodium hydrate | 阿仑磷酸钠；阿伦磷酸钠 | Others |
| Alendronate; MK 217; G-704650 Adronat | |||
| Alendronate (阿仑磷酸钠，阿伦磷酸钠)是法尼基二磷酸合酶（FDPS）抑制剂，IC50为460 nM。 | |||
| M3301
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Acetaminophen | 对乙酰氨基酚 | Animal Modeling |
| APAP; Paracetamol; Tylenol; 4-Acetamidophenol | |||
| Acetaminophen (paracetamol) 是一种选择性的环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂，IC50值为25.8 μM，可用于构建急性肝损伤小鼠模型。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M3416
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Mycophenolic acid | 霉酚酸 | Immunology/Inflammation |
| Mycophenolate, RS-61443; MPA | |||
| Mycophenolic acid（霉酚酸）是由Penicillium stoloniferum产生的抗生素，同时也是一种有效的、选择性的、非竞争性和可逆的肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50 为 0.24 µM，可抑制肝癌类器官的生长。此外，Mycophenolic acid还是潜在的PPARγ激动剂，具有免疫抑制，抗代谢，抗菌和抗病毒活性。 | |||
| M3784
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Genz-644282 | Genz-644282 | Topoisomerase |
| Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂，在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。 | |||
| M3905
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Anemoside B4 | Anemoside B4 | Others |
| Chinensioside A, Pulchinenoside C, Pulchinenoside B4 | |||
| Pulchinenoside C (Anemoside B4) 是一个天然的白头翁皂苷B4，有很多生物效应，例如抗肿瘤，神经保护，抗血管生成等活性。 | |||
| M3925
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Arctiin | 牛蒡苷 | Others |
| Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside | |||
| Arctiin(NSC 315527)是植物木酚素，可从牛蒡种子中提取，具有抗癌活性。 | |||
| M1580
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4-Hydroxy phenyl carvedilol | 4-Hydroxy phenyl carvedilol | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| 4-Hydroxyphenyl Carvedilol; 4-Hydroxycarvedilol | |||
| 4-Hydroxyphenyl Carvedilol是Carvedilol的代谢物。 | |||
| M4086
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Ginsenoside-F4 | Ginsenoside-F4 | Apoptosis |
| Ginsenoside F4 (GF4)，人参皂甙，从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。 Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达，阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏，可防止病变组织的软骨胶原基质分解。 | |||
| M4133
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Saponin-V | Saponin-V | Others |
| Presapogenin-CP4 | |||
| 3-O-α-L-鼠李糖-(1→2)-β-葡萄糖麦冬苷元 | |||
| M4540
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Scutellarein | 高黄芩素 | Src-bcr-Abl |
| 6-Hydroxyapigenin; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone | |||
| 野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。 | |||
| M4623
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3β-acetoxy-eupha-7-25-dien-24(R)-ol | 3β-acetoxy-eupha-7-25-dien-24(R)-ol | Others |
| 3β-乙酰氧基-7,25-甘遂二烯-24(R)-醇 | |||
| M4628
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Presapogenin-CP4 | Presapogenin-CP4 | Others |
| 湖北银莲花前apogenin CP4的提取。 | |||
| M4812
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Genz-123346 | Genz-123346 | Others |
| Genz-123346是GL1合成酶的抑制剂，可阻断神经酰胺向GL1的转化。 | |||
| M4991
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Dihydroartemisinin | 双氢青蒿素 | Parasite |
| β-Dihydroartemisinin; DHA; Artenimol; CAS# 81496-82-4 | |||
| Dihydroartemisinin 是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 活性分子。Dihydroartemisinin（DHA，二氢青蒿素）是一种青蒿素的衍生物，可通过各种分子机制发挥抗癌作用，如抑制细胞增殖、诱导凋亡（apoptosis）、抑制肿瘤转移和血管生成、促进免疫功能、诱导自噬（autophagy）和内质网(ER)应激等，具有抗疟，抗炎和抗癌活性。 | |||
| M5112
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Hoechst 33342 | Hoechst 33342 | Fluorescent Dye |
| bisBenzimide H 33342; HOE 33342 | |||
| Hoechst 33342（赫斯特荧光染料 33342）是一种可透过细胞膜并对DNA染色的细胞核染色试剂，它在嵌入双链DNA后释放强烈的蓝色荧光，常用于细胞凋亡检测,染色后用荧光显微镜观察或流式细胞仪检测。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞戈非尼；瑞格非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
| M1706
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ENMD-2076 | ENMD-2076 | Aurora Kinase |
| ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM和1.86 nM，作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3， FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。 | |||
| M1723
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Crenolanib | Crenolanib | VEGFR/PDGFR |
| CP-868596 | |||
| Crenolanib (CP-868596)是一种有效的，选择性的PDGFRα/β抑制剂，Kd为2.1 nM/3.2 nM，也有效抑制FLT3，对D842V突变型而不是V561D突变型敏感，作用于PDGFR比作用于c-Kit， VEGFR-2， TIE-2， FGFR-2， EGFR， erbB2，和Src选择性高100倍以上。 | |||
| M25486
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | (S)-(+)-Dimethindene maleate | AChR/AChE |
| (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。 | |||
| M1771
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Ataluren | 阿塔鲁伦 | CFTR |
| PTC124 | |||
| Ataluren (PTC124) 选择性诱导核糖体通读，不影响正常的终止密码子，EC50为0.1 μM，可以用于nonsense mutations（无义突变） ，如CFTR无义突变引起的囊性纤维病(CF))造成的遗传性疾病研究。 | |||
| M1791
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Entinostat (MS-275) | 恩替诺特 | HDAC |
| SNDX-275, MS-27-275 | |||
| Entinostat (MS-275)对HDAC1和HDAC3抑制作用强于与HDACs 4， 6， 8，和10，IC50分别为0.51 μM和1.7 μM。此外，Entinostat还能上调骨肉瘤（OS）细胞上的Fas表达，并降低其形成肺转移的能力。 | |||
| M1796
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XAV939 | XAV939 | Wnt/beta-catenin |
| NVP-XAV939; XAV-939 | |||
| XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，但对CRE， NF-κB和TGF-β无作用。 | |||
| M1816
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Zibotentan | 齐伯腾坦 | Endothelin Receptor |
| ZD4054 | |||
| Zibotentan (ZD4054)是一种特异性的Endothelin (ET)A拮抗剂，IC50为21 nM，对ETB没有抑制活性。 | |||
| M1827
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Sorafenib Tosylate | 甲苯磺酸索拉非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 43-9006,Nexavar | |||
| Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂，同时作用于Raf-1，wtBRAF和V599EBRAF，IC50分别为6 nM， 22 nM和38 nM。可用于肾癌，肝癌，甲状腺癌等癌症的相关研究。 | |||
| M1841
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Lenvatinib | 仑伐替尼；乐伐替尼； | VEGFR/PDGFR |
| E7080 | |||
| Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。可用于甲状腺癌的相关研究。 | |||
| M1855
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Dabrafenib Mesylate | 甲磺酸达拉非尼；达帕菲尼甲磺酸盐 | Raf |
| GSK-2118436B | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.6 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M1883
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Ubenimex | 乌苯美司 | Aminopeptidase |
| Bestatin | |||
| Ubenimex (Bestatin)是一种来源于链霉菌的竞争性氨肽酶B（APB）抑制剂，作用于K562细胞，IC50为100 mg/ml。此外，Ubenimex也是白三烯 A4水解酶（LTA4H）抑制剂，可用于肿瘤和免疫系统疾病的相关研究。 | |||
| M1962
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Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
| Revlimid, CC-5013 | |||
| Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体，它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
| M1975
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Cyclopamine | 环巴胺；环杷明；去氧芥芬胺 | Hedgehog |
| 11-deoxojervine | |||
| Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，IC50为46 nM。 | |||
| M1988
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Dabrafenib | 达拉非尼 | Raf |
| GSK2118436 | |||
| Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。此外，Dabrafenib也是RIPK3的抑制剂，可用于肾小管间质纤维化的相关研究。 | |||
| M2023
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Bemcentinib | 比美替尼 | TAM Receptor |
| R428; BGB324 | |||
| Bemcentinib（R428，比美替尼）是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的，高度选择性的AXL抑制剂，其IC50值为14 nM，能靶向并结合AXL受体酪氨酸激酶的细胞内催化激酶结构域并抑制其活性，比作用于Abl选择性高100倍以上。 | |||
| M2029
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Sitaxsentan sodium | 司他生坦钠；西他塞坦钠； | Endothelin Receptor |
| TBC-11251 | |||
| Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A）拮抗剂，IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM，比作用于ETB选择性高7000倍。 | |||
| M2042
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Cilengitide | 西仑吉肽 | Integrin |
| EMD 121974, NSC 707544 | |||
| Cilengitide是一种有效的integrin（整合素）抑制剂，作用于αvβ3受体和αvβ5受体，IC50分别为4.1 nM和79 nM，比作用于gpIIbIIIa选择性高10倍左右。 | |||
| M2051
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CP 945598 hydrochloride | CP 945598 hydrochloride | Cannabinoid |
| Otenabant HCl; Otenabant hydrochloride | |||
| Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。 | |||
| M2069
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Mirabegron | 米拉贝隆 | Adrenergic Receptor |
| YM-178 | |||
| Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。 | |||
| M2128
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AZ3146 | AZ3146 | Kinesin |
| AZ 3146 | |||
| AZ 3146是一种选择性Mps1抑制剂，IC50为35 nM左右，有助于招募CENP-E(kinesin相关的动力蛋白)，对FAK， JNK1， JNK2和Kit作用效果稍弱。此外，AZ3146 还是TTK的抑制剂。 | |||
| M2186
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UK 383367 | UK 383367 | ALK |
| UK 383367是一种有效、选择性的 BMP-1 抑制剂，IC50 值为 44 nM。它也是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。 | |||
| M9932
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Tris[(1-benzyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methyl]amine | 三[(1-苯甲基-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲基]胺 | Others |
| TBTA | |||
| Tris[(1-benzyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)methyl]amine（TBTA）是一种配体，用于标记酶和蛋白质。 | |||
| M2282
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CGS 21680 hydrochloride | CGS 21680 hydrochloride | Adenosine Receptor |
| CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 | |||
| M2296
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3-Methyladenine (3-MA) | 3-甲基腺嘌呤 | PI3K |
| 3-MA | |||
| 3-Methyladenine (3-MA)是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，IC50分别为25 μM和60 μM；永久抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也抑制自噬体的形成。现配现用 | |||
| M2441
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Benzethonium Chloride | 苄索氯铵 | AChR/AChE |
| Benzethonium Chloride是一种有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)（神经元烟碱型乙酰胆碱受体）抑制剂，抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs，IC50分别为49 nM和122 nM。 | |||
| M2447
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PF-5274857 | PF-5274857 | Hedgehog |
| PF-5274857是一种有效的，选择性Smoothened(Smo)拮抗剂，抑制Hedgehog (Hh)信号通路，IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血脑屏障。 | |||
