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Sitaxsentan sodium 西他塞坦钠;司他生坦钠

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Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A)拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM,比作用于ETB选择性高7000倍。

Sitaxsentan sodium结构式

别名:TBC-11251

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1500 中国库存现货
50mg ¥ 5200 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Sitaxentan sodium是一种选择性的endothelin A receptor (ETA)(内皮素受体A)拮抗剂,IC50和Ki分别为1.4 nM和0.43 nM,比作用于ETB选择性高7000倍。

化学性质
分子量 476.89
分子式 C18H14ClN2NaO6S2
CAS号 210421-74-2
溶解性(25°C) DMSO 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0969 mL 10.4846 mL 20.9692 mL
5 mM 0.4194 mL 2.0969 mL 4.1938 mL
10 mM 0.2097 mL 1.0485 mL 2.0969 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Girgis RE, et al. Ann Rheum Dis. Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.

[2] Langleben D, et al. J Cardiovasc Pharmacol. STRIDE 1: effects of the selective ET(A) receptor antagonist, sitaxsentan sodium, in a patient population with pulmonary arterial hypertension that meets traditional inclusion criteria of previous pulmonary arterial hypertension trials.

[3] Tilton RG, et al. Pulm Pharmacol Ther. Attenuation of pulmonary vascular hypertension and cardiac hypertrophy with sitaxsentan sodium, an orally active ET(A) receptor antagonist.

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