Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，IC50为46 nM。
别名：11-deoxojervine
Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂，作用于Smoothened (Smo)，IC50为46 nM。Cyclopamine 抑制Hedgehog信号通路， IC50 为46 nM, 且在[3H]Hh-Ag结合实验中，作用于CHO-K1细胞，抑制人类Smo受体活性，IC50为 280 nM。 Cyclopamine作用于表达Patched (PTCH) mRNA的肠源性肿瘤细胞，显著抑制 Hedgehog通路活性，这种作用存在剂量依赖性，且浓度为3 μM时，抑制肿瘤细胞生长，抑制达75-95%, 但是作用于不表达PTCH mRNA的结肠癌细胞没有效果，说明Cyclopamine 特定作用于Hedgehog 通路，且没有毒性。通过与Smo直接作用而抑制Hedgehog信号，Cyclopamine (10 μM) 抑制SMOhigh Cyclopamine-反应细胞系L3.6sl和 Panc 05.04增殖，抑制达 75-80%,且使凋亡率提高2.5到 3.5倍，但是不影响BxPC3-SMOlow 细胞系。
| 分子量 | 411.62 |
| 分子式 | C27H41NO2 |
| CAS号 | 4449-51-8 |
| 溶解性（25°C） | Ethanol 5 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4294 mL | 12.1471 mL | 24.2943 mL |
| 5 mM | 0.4859 mL | 2.4294 mL | 4.8589 mL |
| 10 mM | 0.2429 mL | 1.2147 mL | 2.4294 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Hedgehog产品 |
|---|
| TPB15
TPB15是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂，能显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。同时，TPB15 能阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。此外，TPB15 还可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。 |
| Hedgehog IN-3
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| Hedgehog IN-5
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| Hedgehog IN-2
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| Physalin H
Physalin H 是一种天然产物，可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh) 信号抑制剂，破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。 |
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