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Hedgehog 抑制剂/激活剂/调节剂

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M1713 GDC-0449 (Vismodegib) Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。
M2448 GANT61 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
M14925 Hh-Ag1.5 Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
M14924 Dynarrestin Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程,而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。
M14923 Ciliobrevin D Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
M6149 HPI-4 HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。
M4865 Smoothened Agonist (SAG) HCl Smoothened Agonist (SAG) HCl是一种细胞渗透性Smoothened (Smo)激动剂,在Shh-LIGHT2细胞中EC50为3 nM。
M4841 LDE225 (Sonidegib) diphosphate Sonidegib diphosphate (LDE225; Erismodegib diphosphate) 是一种有效的,选择性 Smo 拮抗剂,抑制鼠和人Smo的IC50 分别为 1.3 nM 和 2.5 nM。
M3995 Jervine 杰文是一种天然产生的类固醇生物碱,通过阻断超音hedgehog基因信号引起独眼畸形。
M2448 GANT61 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录,抑制hedgehog,IC50为5 μM,选择性作用于其他通路,如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。
M2447 PF-5274857 PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
M2338 LDE225 LDE225 (NVP-LDE225, Erismodegib)是一种Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50分别为1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。
M2110 LY2940680 LY2940680与Smoothened(Smo)受体结合,有效抑制Hedgehog(Hh)信号通路。
M1975 Cyclopamine Cyclopamine是一种特异性的Hedgehog (Hh)信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
M1874 Purmorphamine Purmorphamine与Smo拮抗剂竞争性结合到Smoothened,并激活Smoothened,IC50约为1.5 μM,也诱导成骨细胞分化,EC50为1μM。
M1812 GANT58 GANT58(NSC75503)作用于受SAG刺激的Shh-L2细胞的Hedgehog (Hh)通路,IC50为5 μM左右。
M1713 GDC-0449 (Vismodegib) Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的hedgehog抑制剂,IC50为3 nM。GDC-0449也抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。









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