PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。
PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
分子量 | 436.96 |
分子式 | C20H25ClN4O3S |
CAS号 | 1373615-35-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 80 mg/mL Water 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.2885 mL | 11.4427 mL | 22.8854 mL |
5 mM | 0.4577 mL | 2.2885 mL | 4.5771 mL |
10 mM | 0.2289 mL | 1.1443 mL | 2.2885 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Hedgehog产品 |
---|
TPB15
TPB15是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂,能显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。同时,TPB15 能阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中,降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。此外,TPB15 还可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。 |
Hedgehog IN-3
Hedgehog IN-3 是一种 hedgehog 通路抑制剂 (IC50 = 0.01 µM)。 |
Hedgehog IN-5
Hedgehog IN-5是一种具有口服活性的小分子 hedgehog 通路抑制剂。 |
Hedgehog IN-2
Hedgehog IN-2 是一种 Hedgehog 通路抑制剂,在 C3H10T1/2 细胞中的 IC50 值小于 0.003 μM。 |
Physalin H
Physalin H 是一种天然产物,可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh) 信号抑制剂,破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号