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HPI-4

目录号 M6149 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


HPI-4 (Ciliobrevin A)是hedgehog通路的拮抗剂,抑制Shh诱导的Hh信号通路(Smo下游)的激活。

HPI-4结构式

别名:Hedgehog Pathway Inhibitor 4

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 784 中国库存现货
25mg ¥ 1712 中国库存现货
50mg ¥ 3088 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性,但并不直接作用于这些转录因子(GLIs)。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖,在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外,HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制,阻止甲状旁腺素相关的蛋白,影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶(MMP2和MMP9)。

体内研究:在斑马鱼模型中,纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏。

实验参考
体外实验*
细胞系 The human chondrosarcoma cell line SW1353
方法 Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of this drug. 2000 cells were plated in 96-well plates per well. HPI-4 was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.
浓度 0, 5 and 10 μM
处理时间 0, 1, 3, 6 and 9 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 zebrafish
配制 water
剂量 5 uM
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 358.18
分子式 C17H9Cl2N3O2
CAS号 302803-72-1
溶解性(25°C) 61 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7919 mL 13.9595 mL 27.9189 mL
5 mM 0.5584 mL 2.7919 mL 5.5838 mL
10 mM 0.2792 mL 1.3959 mL 2.7919 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiang W, et al. Oncol Rep. Hedgehog pathway inhibitor-4 suppresses malignant properties of chondrosarcoma cells by disturbing tumor ciliogenesis.

[2] Jung IH, et al. PLoS One. Aberrant Hedgehog ligands induce progressive pancreatic fibrosis by paracrine activation of myofibroblasts and ductular cells in transgenic zebrafish.

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