Ciliobrevin A 别名：HPI-4; Hedgehog Pathway Inhibitor 4

目录号 M6149

Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种hedgehog通路的拮抗剂，抑制Shh诱导的Hh信号通路（Smo下游）的激活，平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。

CAS No.：302803-72-1

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 496	现货
2mg	¥ 280	现货
5mg	¥ 440	现货
10mg	¥ 600	现货
25mg	¥ 1384	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98.5%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	358.18
分子式	C17H9Cl2N3O2
CAS号	302803-72-1
溶解性	DMSO 65 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：Ciliobrevin A (HPI-4) 并不直接靶向Smo。Ciliobrevin A (HPI-4) 能抑制内源性Gli1和Gli2的活性，但并不直接作用于这些转录因子（GLIs）。Ciliobrevin A (HPI-4) 显著地抑制神经祖细胞的增殖，在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。Ciliobrevin A 通过干扰纤毛发生发挥作用。Ciliobrevin A 的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外，Ciliobrevin A (HPI-4) 干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制，阻止甲状旁腺素相关的蛋白，影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶（MMP2和MMP9）。

体内研究：在斑马鱼模型中，纤毛发生抑制剂Ciliobrevin A (HPI-4)可有效阻止胰腺纤维化和破坏。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7919 mL	13.9595 mL	27.9189 mL
5 mM	0.5584 mL	2.7919 mL	5.5838 mL
10 mM	0.2792 mL	1.3959 mL	2.7919 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	The human chondrosarcoma cell line SW1353
方法	Using MTS-8 assay to measure cell proliferation and the toxicity of this drug. 2000 cells were plated in 96-well plates per well. HPI-4 was added to cells at concentrations of 0, 5 and 10 μM in 100 μl DMEM/F12 with 10% FBS and incubated for 0, 1, 3, 6 and 9 days. Then, 10 μl MST-8 was added to the media in each well and incubated in an environment without light for 90 min. The absorbance value was measured using an enzyme microplate reader at 450 nm wavelength. The relative viability of cells was expressed by OD value.
浓度	0, 5 and 10 μM
处理时间	0, 1, 3, 6 and 9 days

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。