Mycophenolic acid（霉酚酸）是由Penicillium stoloniferum产生的抗生素，同时也是一种有效的、选择性的、非竞争性和可逆的肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50 为 0.24 µM，可抑制肝癌类器官的生长。此外，Mycophenolic acid还是潜在的PPARγ激动剂，具有免疫抑制，抗代谢，抗菌和抗病毒活性。
别名：Mycophenolate, RS-61443
Mycophenolic acid是一种免疫抑制剂，用于预防器官移植排斥。Mycophenolic acid 也是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50 为 0.24 µM，可抑制肝癌类器官的生长。Mycophenolic acid (mycophenolate) is derived from the fungus Penicillium stoloniferum. Mycophenolate mofetil is metabolised in the liver to the active moiety mycophenolic acid. Mycophenolic acid (mycophenolate) inhibits inosine monophosphate dehydrogenase, the enzyme that controls the rate of synthesis of guanine monophosphate in the de novo pathway of purine synthesis used in the proliferation of B and T lymphocytes. Mycophenolic acid (mycophenolate) is potent and can be used in place of the older anti-proliferative azathioprine. Mycophenolic acid (mycophenolate) is usually used as part of a three-compound regimen of immunosuppressants, also including a calcineurin inhibitor (ciclosporin or tacrolimus) and prednisolone.
| 分子量 | 320.34 |
| 分子式 | C17H20O6 |
| CAS号 | 24280-93-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1217 mL | 15.6084 mL | 31.2168 mL |
| 5 mM | 0.6243 mL | 3.1217 mL | 6.2434 mL |
| 10 mM | 0.3122 mL | 1.5608 mL | 3.1217 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Agnieszka Siebert, et al. New Analogues of Mycophenolic Acid
[4] A Dasgupta. Therapeutic Drug Monitoring of Mycophenolic Acid
[5] Sarah J Strathie Page, et al. Mycophenolic acid in dermatology a century after its discovery
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