Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂，在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。
Genz-644282是一种细胞毒剂，在几种人类肿瘤细胞系中显示活性。在体外，Genz-644282显示了强大的细胞毒性活性，中位IC(50)为1.2 nM(范围0.2-21.9 nM)。在体内，Genz-644282的MTD (4 mg/kg)在6/6可评价的实体瘤模型中诱导维持完全缓解(MCR)。2 mg/kg Genz-644282诱导3/3肿瘤模型的CR或MCR，对拓扑替康相对不敏感，但在1 mg/kg时没有客观反应。在2 mg/kg剂量下的进一步测试表明，Genz-644282在17个模型中的7个(41%)中诱发了客观回归。基于Affymetrix U133Plus2基线肿瘤表达谱的预测反应评分与观察到的Genz-644282体内反应之间存在显著相关性。Genz-644282在较窄的剂量范围内(2-4 mg/kg)具有很高的活性，这是其他拓扑异构酶I中毒的典型特征。Genz-644282在人肿瘤异种移植中的抗肿瘤活性优于或等于标准药物比较剂。
| 分子量 | 407.42 |
| 分子式 | C22H21N3O5 |
| CAS号 | 529488-28-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4545 mL | 12.2723 mL | 24.5447 mL |
| 5 mM | 0.4909 mL | 2.4545 mL | 4.9089 mL |
| 10 mM | 0.2454 mL | 1.2272 mL | 2.4545 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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