Genz-644282

目录号 M3784

Genz 644282是一种新型的非喜树碱拓扑异构酶I抑制剂，在人骨髓CFU-GM试验中的IC50值为0.4 nM。

CAS No.：529488-28-6

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 855	现货
10mg	¥ 1350	现货
50mg	¥ 3420	现货
100mg	¥ 5130	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	407.42
分子式	C22H21N3O5
CAS号	529488-28-6
溶解性	DMSO 10 mM
储存条件	2-8°C, protect from light
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Genz-644282是一种细胞毒剂，在几种人类肿瘤细胞系中显示活性。在体外，Genz-644282显示了强大的细胞毒性活性，中位IC(50)为1.2 nM(范围0.2-21.9 nM)。在体内，Genz-644282的MTD (4 mg/kg)在6/6可评价的实体瘤模型中诱导维持完全缓解(MCR)。2 mg/kg Genz-644282诱导3/3肿瘤模型的CR或MCR，对拓扑替康相对不敏感，但在1 mg/kg时没有客观反应。在2 mg/kg剂量下的进一步测试表明，Genz-644282在17个模型中的7个(41%)中诱发了客观回归。基于Affymetrix U133Plus2基线肿瘤表达谱的预测反应评分与观察到的Genz-644282体内反应之间存在显著相关性。Genz-644282在较窄的剂量范围内(2-4 mg/kg)具有很高的活性，这是其他拓扑异构酶I中毒的典型特征。Genz-644282在人肿瘤异种移植中的抗肿瘤活性优于或等于标准药物比较剂。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4545 mL	12.2723 mL	24.5447 mL
5 mM	0.4909 mL	2.4545 mL	4.9089 mL
10 mM	0.2454 mL	1.2272 mL	2.4545 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。