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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1662
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AZD8330 | AZD8330 | MEK |
| ARRY-424704, ARRY-704 | |||
| AZD8330是一种新型，选择性的，非ATP竞争性MEK 1/2抑制剂，IC50为7 nM。 | |||
| M1705
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Erlotinib Hydrochloride | 盐酸埃罗替尼 | EGFR/HER2 |
| Tarceva, CP-358774, OSI-774, NSC-718781 | |||
| Erlotinib HCl (OSI-744)是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM，对EGFR的选择性比c-Src或v-Abl高1000倍以上。 | |||
| M1776
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Rivaroxaban | 利伐沙班 | Factor Xa |
| Xarelto, BAY 59-7939 | |||
| Rivaroxaban是一种具有口服活性的，直接的Factor Xa抑制剂，能可逆地结合到Xa因子的活性位点，并抑制其活性，其Ki值为0.4 nM，IC50值为0.7 nM。可用于静脉血栓的相关研究。 | |||
| M1811
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Tivantinib (ARQ-197) | 替凡替尼 | c-Met |
| Tivantinib, ARQ197 | |||
| Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR， InsR， PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。 | |||
| M1916
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Nelarabine | 奈拉滨 | DNA/RNA Synthesis |
| Arranon, 506U78 | |||
| Nelarabine 一种嘌呤核苷类似物，抑制DNA合成（DNA Synthesis），IC50为0.067-2.15 μM。 | |||
| M2057
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Dexrazoxane hydrochloride | 右雷佐生盐酸盐；盐酸右雷佐生；右丙亚胺盐酸盐；右雷唑烷盐酸盐 | Topoisomerase |
| Cardioxane, ICRF-187, NSC169780, Zinecard，DXZ | |||
| Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529，DXZ)是一种铁螯合剂，也可以靶向抑制拓扑异构酶2α(Topoisomerase 2α)。能用于预防DOX诱导的心脏毒性。 | |||
M2078
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SAR131675 | SAR131675 | VEGFR/PDGFR |
| CAS#: 1092539-44-0 | |||
| SAR131675是一种VEGFR3抑制剂，IC50/Ki为23 nM/12 nM，作用于VEGFR3比作用于VEGFR1/2选择性高50和10倍，对Akt1， CDKs， PLK1， EGFR， IGF-1R， c-Met， Flt2等几乎没有作用活性。 | |||
| M2215
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Niraparib (MK-4827) | 尼拉帕利 | PARP |
| MK-4827 | |||
| MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂，其IC50值为3.8 nM/2.1 nM，能通过抑制PARP酶的活性，使PARP-DNA复合物的形成增加，导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡（parthanatos）和细胞死亡，作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时，具有强的作用活性。比作用于PARP3， V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。 | |||
| M2227
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Imiquimod | 咪喹莫特 | Animal Modeling |
| Aldara, R 837; IMQ | |||
| Imiquimod（咪喹莫特）一种咪唑并喹啉家族的核苷类似物，也是toll样受体7 (TLR7) 的激动剂，可用于构建银屑病动物模型，以及用于皮肤恶性肿瘤的相关研究. | |||
| M3265
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Olmesartan | 奥美沙坦 | Angiotensin Receptor |
| Benicar; Olmetec; RNH-6270 | |||
| Olmesartan 是一种血管紧张素II受体拮抗剂，IC50为7.7 nM。 | |||
| M3699
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Letrozole | 来曲唑 | Animal Modeling |
| Femara; CGS 20267 | |||
| Letrozole（来曲唑）是一种具有口服活性的，有效的，选择性的，非甾体类第三代芳香化酶（CYP19A1）抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，可用于构建多囊卵巢综合征（PCOS）动物模型，以及用于术后激素反应性乳腺癌的相关研究。 | |||
| M3925
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Arctiin | 牛蒡苷 | Others |
| Arctii; NSC 315527; Arctigenin-4-glucoside | |||
| Arctiin(NSC 315527)是植物木酚素，可从牛蒡种子中提取，具有抗癌活性。 | |||
| M1621
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Ustekinumab | 乌司奴单抗；尤特克单抗；优特克单抗 | IL Receptor/Related |
| Anti-IL-12/IL-23,Stelara, CNTO 1275 | |||
| Ustekinumab（乌司奴单抗）是一种首创的（first-in-class）靶向IL-12和IL-23的全人源单克隆抗体。Ustekinumab是一种针对白介素12（IL12）和白介素23（IL23）的人源性单克隆抗体，白介素是调节免疫系统和免疫介导的炎症疾病的天然蛋白质。可用于炎症性肠病（IBD）的相关研究。 | |||
| M1293
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Artesunate | 青蒿琥酯；青蒿酯 | STAT |
| WR-256283; ART; Armax 200; SM-804; HSDB-7458; AS | |||
| Artesunate 是二氢青蒿素（DHA）的琥珀酸酯前体化合物，同时也是一种潜在的STAT3抑制剂，作用于小细胞肺癌细胞系H69，IC50值为< 5 μM，也用于抗疟类研究。Artesunate 还是 输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。 | |||
| M4786
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Aristolochic acid A | 马兜铃酸A；马兜铃酸I | NF-κB |
| Aristolochic acid I; TR 1736 | |||
| Aristolochic acid A (Aristolochic acid I; TR 1736) 是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分，其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中，可显著降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性，还能降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。此外，Aristolochic acid A也可用于构建大鼠急性肾损伤模型。 | |||
| M4854
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BMN-673 8R,9S | 他拉唑帕利 (8R,9S) | PARP |
| Talazoparib (8R,9S); (8R,9S)-LT-673 | |||
| BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。 | |||
| M5477
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Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) | 卡巴克络磺酸钠 | Adrenergic Receptor |
| AC-17 | |||
| Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。 | |||
| M6151
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Larotrectinib (LOXO-101) | 拉罗替尼 | Trk |
| ARRY-470, larotrectinib | |||
| Larotrectinib (LOXO-101) 是一种原肌球蛋白受体激酶(TRK)的选择性抑制剂，对TRK家族的TRKA/B/C的IC50值均为纳摩尔级别。Larotrectinib可抑制癌细胞的生长和分裂以及诱导细胞凋亡。 | |||
| M6155
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AR7 | AR7 | RAR/RXR |
| AR-7 | |||
| AR7是视黄酸受体α (RARα) 拮抗剂，特异性激活分子伴侣介导的自噬 (CMA) 活性。 | |||
| M6158
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ARQ-087 | 德拉赞替尼 | FGFR |
| Derazantinib | |||
| ARQ 087是一种新颖的ATP竞争性小分子多激酶抑制剂，对FGFR成瘾细胞系和肿瘤具有强大的体外和体内活性。 ARQ 087显示FGFR2为1.8nM的IC 50值，FGFR1和3的IC50为4.5nM。 | |||
| M6170
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Bedaquiline fumarate | 贝达喹啉富马酸盐 | Antibiotic |
| R403323; TMC207 fumarate; R207910 fumarate | |||
| Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，常用于治疗结核杆菌感染。 | |||
| M6211
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LOXO-101 sulfate | LOXO-101 sulfate | Trk |
| Larotrectinib sulfate; ARRY-470 sulfate | |||
| LOXO-101 sulfate是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。具有广谱的抗癌活性。 | |||
| M6462
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ARN272 | ARN272 | Others |
| ARN 272 | |||
| ARN272是fAAH-like anandamide transporter (FLAT)抑制剂。 | |||
| M6464 | AR-R 17779 hydrochloride | AR-R 17779 hydrochloride | Others |
| 盐酸ar - r17779是一种α7选择性激动剂。 | |||
| M6562
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Cardiogenol C hydrochloride | Cardiogenol C hydrochloride | Others |
| Cardiogenol C HCl; CAS#: 671225-39-1 (free base) | |||
| Cardiogenol C hydrochloride是一种二氨基嘧啶化合物，可诱导胚胎干细胞分化MHC-（肌球蛋白重链）阳性心肌细胞，EC50值为0.1μM。 | |||
| M7247 | SAR7334 dihydrochloride | SAR7334 dihydrochloride | Others |
| SAR 7334 2HCl | |||
| SAR7334 dihydrochloride是一种新型，高效和生物可利用的TRPC6通道抑制剂，能够抑制TRPC6电流，IC50值为7.9 nM。 | |||
| M7912 | Mastoparan-7 | Mastoparan-7 | Others |
| Mastoparan 7 | |||
| G protein activator via Gαi and Gαo stimulation, similar to G protein-coupled receptors; peptide originally isolated from wasp venom. | |||
| M7913 | Mastoparan 17 | Mastoparan 17 | Others |
| Inactive analog of mastoparan; useful as negative control. | |||
| M25607
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ARV-766 | ARV-766 | PROTAC |
| Luxdegalutamide | |||
| ARV-766是一款具有口服活性的、潜在“first-in-class"、“best-in-class”的PROTAC蛋白降解剂，可选择性降解带有耐药相关点突变的雄激素受体（AR），包括点突变L702H等。 | |||
| M8683
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Vosaroxin hydrochloride | Vosaroxin hydrochloride | Topoisomerase |
| SNS-595 Hydrochloride; Vosaroxin Hydrochloride; AG 7352 Hydrochloride; Voreloxin Hydrochloride | |||
| Vosaroxin hydrochloride是一种新型的喹诺酮类衍生物，同时也是首创的（first-in-class）topoisomerase II抑制剂，可用于AML的相关研究。 | |||
| M1644
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AG-014699 phosphate | 瑞卡帕布磷酸盐 | PARP |
| PF-01367338, Rucaparib phosphate | |||
| Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂，作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。 | |||
| M1659
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Saracatinib | 塞卡替尼 | Src-bcr-Abl |
| AZD0530 | |||
| Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck等也有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | |||
| M1663
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AZD1152-HQPA | 巴拉塞替 | Aurora Kinase |
| Barasertib | |||
| Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂，IC50为0.37 nM，作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 | |||
| M1732
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Talazoparib | 他拉唑帕利 | PARP |
| BMN673; LT-673; BMN-673 | |||
| Talazoparib (BMN-673) 是一种新型的PARP抑制剂，IC50为0.58 nM，也有效抑制PARP-2，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。 | |||
| M1845
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LY335979 trihydrochloride | 唑喹达三盐酸盐 | P-glycoprotein |
| Zosuquidar trihydrochloride; RS 33295-198 trihydrochloride | |||
| Zosuquidar (LY335979) 3HCl是一种有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。 | |||
| M1848
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OSU-03012 | OSU-03012 | PDK1 |
| OSU03012 | |||
| OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1抑制剂，IC50为5 μM，比OSU-02067作用效果高2倍。OSU-03012 可以透过血脑屏障。 | |||
| M1849
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Voxtalisib (XL765) | 伏他西布 | PI3K |
| SAR245409 | |||
| Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。 | |||
| M1853
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Biricodar | Biricodar | P-glycoprotein |
| VX-710, Incel | |||
| The pipecolinate derivative Biricodar (VX-710, Incel)是一种能够同时抑制P-gp和MRP活性的逆转剂。 | |||
| M1935
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LY315920 | LY315920 | Phospholipase |
| Varespladib | |||
| Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。 | |||
| M1971
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Maraviroc | 马拉维若 | CCR |
| Selzentry, Celsentri, UK-427857 | |||
| Maraviroc（马拉维若）是一种趋化因子受体CCR5抑制剂，作用于MIP-1α， MIP-1β和RANTES 时，IC50分别为3.3 nM， 7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可用于HIV的相关研究。 | |||
| M1986
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Andarine | Andarine | Androgen Receptor |
| GTx-007 | |||
| GTx-007 (S-4，Andarine) 是一种具有口服活性的、选择性的非甾体受体雄激素受体 (AR) 调节剂 (SARM) 和部分激动剂，Ki为4 nM。GTx-007 (S-4) 是具有较强活性的、具有组织选择性的 SARM。 | |||
| M2001
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Idarubicin | 依达比星 | Topoisomerase |
| Idarubicin是蒽环类抗生素，抑制DNA拓扑异构酶II (topo II)，作用于MCF-7细胞，IC50为3.3 ng/mL。 | |||
| M2034
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Pemetrexed disodium | 培美曲塞二钠 | Antifolate |
| Alimta, LY231514 disodium | |||
| Pemetrexed disodium（培美曲塞二钠）是一种新型的，多靶点的抗叶酸（antifolate）化合物，可抑制包括胸苷酸合酶（TS）、二氢叶酸还原酶（DHFR）和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶（GARFT）在内的多种叶酸依赖性酶活性，其Ki值分别为1.3 nM，7.2 nM，和65 nM。此外，Pemetrexed disodium也是对氧磷酶1(PON1)的抑制剂，IC50值为9.63 μM。 | |||
| M2039
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Baricitinib | 巴瑞替尼；巴瑞克替尼； | JAK |
| INCB28050, LY3009104 | |||
| Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。 | |||
| M2098
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Bindarit | 宾达利 | CCR |
| AF2838 | |||
| Bindarit（宾达利）是炎症趋化因子亚家族（包括单核细胞趋化蛋白 MCP-1/CCL2， MCP-3/CCL7和MCP-2/CCL8）的抑制剂，可以抑制促炎单核细胞的浸润，此外，Bindarit通过下调经典NFκB途径发挥作用，包括IκBα和p65磷酸化的减少，NFκB二聚体活化的减少，以及随后核转位和DNA结合的减少等。 | |||
| M2147
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Ilomastat | 伊洛马司他 | MMP |
| GM6001; Galardin | |||
| Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。 | |||
| M2152
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Carfilzomib | 卡非佐米 | Proteasome |
| PR-171 | |||
| Carfilzomib (PR-171)是一种不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC50为<5 nM，在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性，对PGPH和T-L活性很弱或没有作用。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配 | |||
| M2161
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Navarixin | Navarixin | CXCR |
| SCH 527123; MK-7123 | |||
| Navarixin (SCH 527123) 是一种新型CXCR1和CXCR2拮抗剂，IC50分别为42 nM和3 nM。Navarixin (SCH 527123) 对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM，对小鼠，大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM，0.20 nM 和 0.08 nM。 | |||
| M2258
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Losartan potassium | 氯沙坦钾 | Angiotensin Receptor |
| Cozaar | |||
| Losartan Potassium (DuP 753)是一种血管紧张素II受体拮抗剂，与血管紧张素II竞争性结合AT1受体，IC50为20 nM。 | |||
| M2494
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Cariprazine hydrochloride | 盐酸卡利拉嗪；卡利拉嗪盐酸盐 | Dopamine Receptor |
| RGH-188 HCl | |||
| Cariprazine hydrochloride是一种dopamine D3-receptor（多巴胺D3受体）部分激动剂，作用于dopamine D3和D2受体具有高度选择性和亲和力，pKi分别为10.07， 9.16和9.31。 | |||
| M2549
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Sarecycline hydrochloride | Sarecycline hydrochloride | Antibiotic |
| P005672 hydrochloride | |||
| Sarecycline hydrochloride (P005672 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，新的窄谱四环素类抗生素，具有抗炎特性和抗革兰氏阳性菌的有效活性。Sarecycline hydrochloride 干扰 tRNA 调节并将 mRNA 与 70S 核糖体结合。 | |||
| M2738
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Guanabenz Acetate | 乙酸胍那苄 | Adrenergic Receptor |
| WY-8678 Acetate; GBZ Acetate; BR-750 | |||
| Guanabenz Acetate（乙酸胍那苄）是Guanabenz的醋酸盐形式，同时也是一种选择性的肾上腺素能受体（α2a-AR，α2b-AR和α2c-AR）的激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。 | |||
| M2829
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Marimastat | 马立马司他 | MMP |
| BB2516; TA2516 | |||
| Marimastat（马立马司他）是一种广谱的基质金属蛋白酶matrix metalloprotease (MMP)抑制剂，作用于MMP-9， MMP-1， MMP-2， MMP-14和MMP-7时， IC50分别为3 nM， 5 nM， 6 nM， 9 nM和13 nM。 | |||
| M2907
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Oxprenolol hydrochloride | 盐酸氧烯洛尔 | Adrenergic Receptor |
| Ba 39089 | |||
| Oxprenolol hydrochloride 是一种具有口服活性的β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂，其Ki值为7.1 nM。 | |||
| M3025
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Solifenacin succinate | 索非那新琥珀酸盐 | AChR/AChE |
| YM905 | |||
| Solifenacin succinate是一种抗毒蕈碱类泌尿解痉化合物。Solifenacin Succinate (YM905) 是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6、6.9 和 8.0。 | |||
| M3028
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Spironolactone | 螺内酯 | Mineralocorticoid Receptor |
| SC9420; Abbolactone | |||
| Spironolactone (SC9420) 是一种具有口服活性的，含螺环基团的醛固酮盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂以及雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 值分别为 24 nM和 77 nM。此外，Spironolactone 还能促进足细胞自噬 (autophagy)，可用于高血压和心力衰竭的相关研究。 | |||
