Rivaroxaban是一种具有口服活性的,直接的Factor Xa抑制剂,能可逆地结合到Xa因子的活性位点,并抑制其活性,其Ki值为0.4 nM,IC50值为0.7 nM。可用于静脉血栓的相关研究。
别名:Xarelto, BAY 59-7939
Rivaroxaban是一种具有口服活性的,直接的Factor Xa抑制剂,能可逆地结合到Xa因子的活性位点,并抑制其活性,其Ki值为0.4 nM,IC50值为0.7 nM。可用于静脉血栓的相关研究。同时还可以抑制凝血酶原酶活性IC50为2.1 nM。 Rivaroxaban 对于纯化的人源和兔源的FXa 也有类似的亲和性 (IC50 分别为0.7 nM 和 0.8 nM), 但对于大鼠FXa 亲和性较差 (IC50 为3.4 nM) 。在血浆中, Rivaroxaban 对人和兔内源FXa抑制效果相当 (IC50 均为21 nM),但在大鼠血浆中要达到同样的抑制效果需要提高14倍药物浓度 (IC50 290 nM) 。 Rivaroxaban在Caco-2细胞中作为P-gp底物具有高渗透性和极化运输特性, 在体外直到100 μM仍然对于P-gp介导的药物运输没有影响。
体外实验* | |
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细胞系 | L-MDR1 and Caco-2 cells line |
方法 | Calculation of the Apparent Permeability Coefficient Values for Rivaroxaban. The apparent permeability coefficient (Papp) was calculated using eq. 1:where Papp is the apparent permeability, Vr is the volume of medium in the receiver chamber, C0 is the concentration of the test drug in the donor chamber at t = 0 h, S is the surface area of the monolayer, C2 is the concentration of the test drug in the acceptor chamber after 2 h of incubation, and t is the incubation time. For reference compounds, peak heights were used instead of concentrations.where Papp(B–A) and Papp(A–B) represent the apparent permeability of the test compound from the basolateral to apical and apical to basolateral sides of the cellular monolayer, respectively. The S.D. for the efflux ratio was calculated using eq. 3:where SD Papp(B–A) and SD Papp(A–B) represent the standard deviations of the apparent permeability of test compound from the basolateral to apical and apical to basolateral side of the cellular monolayer, respectively. |
浓度 | 2 μM |
处理时间 | 2 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Rat venous stasis model |
配制 | dissolved in polyethylene glycol/H2O/ glycerol (996 g/100 g/60 g) |
剂量 | 0.03, 0.1 and 0.3mg/kg |
给药处理 | intravenous (i.v.) bolus injection into a tail vein |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 435.88 |
分子式 | C19H18ClN3O5S |
CAS号 | 366789-02-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.2942 mL | 11.471 mL | 22.9421 mL |
5 mM | 0.4588 mL | 2.2942 mL | 4.5884 mL |
10 mM | 0.2294 mL | 1.1471 mL | 2.2942 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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