Cariprazine hydrochloride是一种dopamine D3-receptor（多巴胺D3受体）部分激动剂，作用于dopamine D3和D2受体具有高度选择性和亲和力，pKi分别为10.07， 9.16和9.31。
别名：RGH-188 HCl
Cariprazine hydrochloride is a dopamine D3-receptor-preferring partial agonist that exhibits high selectivity and affinity to dopamine D3 and D2(L/S) receptors with pKi 10.07 and 9.16/9.31, respectively.
| 分子量 | 463.87 |
| 分子式 | C21H32Cl2N4O.HCl |
| CAS号 | 1083076-69-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1558 mL | 10.7789 mL | 21.5578 mL |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1558 mL | 4.3116 mL |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0779 mL | 2.1558 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] No authors listed. Aust Prescr. Cariprazine hydrochloride for schizophrenia
[2] Amber Edinoff, et al. Cariprazine to Treat Schizophrenia and Bipolar Disorder in Adults
[3] Renee-Marie Ragguett, et al. Cariprazine for the treatment of bipolar depression: a review
[5] Karly P Garnock-Jones. Cariprazine: A Review in Schizophrenia
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