Marimastat(马立马司他)是一种广谱的基质金属蛋白酶matrix metalloprotease (MMP)抑制剂,作用于MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14和MMP-7时, IC50分别为3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM和13 nM。
别名:BB2516; TA2516
Marimastat是一种广谱的matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14和MMP-7时, IC50分别为3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM和13 nM。Marimastat (BB-2516) 是广谱的MMP 抑制剂,酶抑制谱与Batimastat非常相似。Marimastat作用于Karpas 299细胞,抑制CD30脱落,IC50为 1 microM。Marimastat也抑制LPS诱导的可溶性TNF-α产生,这种作用存在剂量依赖性。
分子量 | 331.41 |
分子式 | C15H29N3O5 |
CAS号 | 154039-60-8 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.0174 mL | 15.0871 mL | 30.1741 mL |
5 mM | 0.6035 mL | 3.0174 mL | 6.0348 mL |
10 mM | 0.3017 mL | 1.5087 mL | 3.0174 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] No authors listed. Drugs R D. Marimastat: BB 2516, TA 2516
[4] W P Steward, et al. Marimastat: the clinical development of a matrix metalloproteinase inhibitor
[5] W P Steward. Marimastat (BB2516): current status of development
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