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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2683 | Estradiol Benzoate | 苯甲酸雌二醇 | Animal Modeling |
β-estradiol-3-benzoate | |||
Estradiol Benzoate(苯甲酸雌二醇)是一种雌激素类似物,也是一种雌激素受体(ER)激动剂,可以与人源,鼠源以及鸡的ERα结合,IC50范围22-28 nM。此外,Estradiol Benzoate也可用于动物疾病模型(如大鼠细菌阴道炎模型,大鼠前列腺炎模型等)的构建。 | |||
M3569 | AST-1306 (TsOH) | AST-1306 (TsOH) | EGFR/HER2 |
AST-6; Allitinib tosylate | |||
AST-1306是一种新型,不可逆的EGFR和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM和3 nM,对突变型EGFR T790M/L858R也有效,作用于过表达ErbB2的细胞更有效,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。 | |||
M5222 | Mertansine | 美登素 | Microtubule |
DM1, Maytansinoid | |||
Mertansine是一种生物碱,也是一种微管(Microtubule)蛋白抑制剂,通过一种能够产生共轭抗体的链接结构结合微管蛋白抑制微管的聚集。 | |||
M9966 | PF-06446846 hydrochloride | PF-06446846 hydrochloride | PCSK9 |
PF-06446846 HCl | |||
PF-06446846 hydrochloride是一种选择性的,具有口服活性的PCSK9(前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型)抑制剂,在合成PCSK9时通过引起核糖体失速而起作用。 | |||
M12877 | ChemBridge-7148250 | ChemBridge化合物-7148250 | Screening Compounds and Building Blocks |
2-[3-{[(4-methylphenyl)amino]carbonyl}-4-(1-piperidinyl)phenyl]-1,3-dioxo-5-isoindolinecarboxylic acid (7148250) | |||
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7148250,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。 | |||
M15105 | SR15006 | SR15006 | Others |
SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中,IC50 = 41.6 nM)。 | |||
M20357 | WAY-352563 | WAY-352563 | CDK |
WAY-352563 is a CDK9 inhibitor. | |||
M22455 | PLGA lactide:glycolide (50:50) MW 120000 | PLGA lactide:glycolide (50:50) MW 120000 | Others |
聚(D,L-丙交酯-CO-乙交酯)是一种合成氨基酸,已可用于递送大分子。 | |||
M29680 | SR18662 | SR18662 | KLF |
SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。 | |||
M29681 | Bexirestrant | Bexirestrant | Estrogen Receptor |
Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。 | |||
M29682 | Elenestinib | Elenestinib | c-Kit |
BLU-263 | |||
Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。 | |||
M41325 | Bim BH3 | Bim BH3 | Bcl-2 |
Bim BH3 是一种有生物活性的肽。 | |||
M41326 | Bik BH3 | Bik BH3 | Bcl-2 |
Bik BH3 是一种有生物活性的肽。 | |||
M42526 | Noxa A BH3 | Noxa A BH3 | NADPH Oxidase |
Noxa A BH3 是一种有生物活性的肽。 | |||
M42527 | Noxa B BH3 | Noxa B BH3 | NADPH Oxidase |
Noxa B BH3 是一种有生物活性的肽。 | |||
M42945 | Decyclohexanamine-Exatecan | Decyclohexanamine-Exatecan | Others |
Decyclohexanamine-Exatecan 是喜树碱的衍生物。 | |||
M43963 | PLGA lactide:glycolide (50:50) (MW 90000) | 聚(D,L-丙交酯-CO-乙交酯) | Solvents & Excipients |
Poly(DL-lactide-co-glycolide) | |||
PLGA lactide:glycolide (50:50) (MW 90000)聚(D,L-丙交酯-CO-乙交酯)是一种合成氨基酸,可用于大分子的递送。 | |||
M49679 | STAT3-IN-11 | STAT3-IN-11 | STAT |
STAT3-IN-11 是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。 | |||
M49797 | m-PEG-OH(MW5000) | m-PEG-OH(MW5000) | PROTAC Linker |
mPEG-Hydroxy(MW5000); Polyethylene glycol monomethyl ether(MW5000) | |||
m-PEG-OH是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。 | |||
M50622 | Brevinin-1E | Brevinin-1E | Others |
Brevinin-1E 是一种来源于蛙 Rana esculenta 皮肤分泌物中的抗菌肽。 | |||
M53411 | Bid BH3 (80-99) | Bid BH3 (80-99) | Bcl-2 |
Bid BH3 (80-99) 是一种有生物活性的肽。 | |||
M53412 | Bad BH3 (mouse) | Bad BH3 (mouse) | Bcl-2 |
Bad BH3 (mouse) 是一种有生物活性的肽。 | |||
M54726 | Chitosan (MW 150000) | 壳聚糖 (MW 150000) | Cell Transfection |
Deacetylated chitin (MW 150000); Poly(D-glucosamine) (MW 150000) | |||
Chitosan (MW 150000) 是一种衍生自几丁质的聚阳离子线性多糖,其分子量为 150000。Chitosan 拥有无毒,低致敏性,生物相容性和可生物降解性的优势,并具有抗肿瘤,抗细菌,抗真菌和抗氧化活性。Chitosan 可用于药物递送和细胞转染的相关研究。 | |||
M1661 | AZD6244 | 司美替尼 | MEK |
Selumetinib, ARRY-142886 | |||
Selumetinib (AZD6244)是一种有效,高选择性的MEK1抑制剂,IC50为14 nM,也抑制ERK1/2磷酸化,IC50为10 nM,对p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf等没有抑制作用。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。 | |||
M1682 | BMS-777607 | BMS-777607 | c-Met |
BMS 817378; CAS# 1025720-94-8 | |||
BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-Met, Axl, Ron和Tyro3时,IC50分别为3.9 nM, 1.1 nM, 1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 | |||
M1696 | Cediranib | 西地尼布 | VEGFR/PDGFR |
AZD2171; NSC-732208 | |||
Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。 | |||
M1713 | GDC-0449 (Vismodegib) | 维莫德吉 | Smo |
Vismodegib, HhAntag691 | |||
Vismodegib (GDC-0449)是一种有效的,新型的,特异性的SMO 受体抑制剂,其IC50为3 nM,能通过抑制 SMO 受体活性,从而抑制 Hedgehog 信号通路。此外,GDC-0449也能抑制P-gp作用,IC50为3.0μM。可用于基底细胞癌的相关研究。 | |||
M1716 | Gemcitabine Hydrochloride | 盐酸吉西他滨 | DNA/RNA Synthesis |
Gemzar, LY-188011 | |||
Gemcitabine HCl盐酸盐是一种DNA合成抑制剂,作用于PANC1, MIAPaCa2, BxPC3和Capan2细胞时,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。可用于胰腺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。 | |||
M1728 | GSK256066 | GSK256066 | PDE |
GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。 | |||
M1734 | BAY-60-7550 | BAY-60-7550 | PDE |
BAY 607550 | |||
bay60 -7550是一种有效的PDE2抑制剂,IC50值为2.0 nM(牛)和4.7 nM(人)。 | |||
M1743 | X-376 | X-376 | ALK |
X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),IC50为0.61 nM。X-376 也是 MET 的抑制剂,IC50为0.69 nM。 | |||
M1755 | WYE-354 | WYE-354 | mTOR |
WYE-354是一种有效的,特异性的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为5 nM,对mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473)有抑制作用,而对P-AKT(T308)无抑制作用,作用于mTOR比作用于PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高100和500倍以上。 | |||
M1756 | WYE-687 | WYE-687 | mTOR |
WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
M1763 | Mirdametinib (PD0325901) | Mirdametinib (PD0325901) | MEK |
Mirdametinib;PD325901 | |||
Mirdametinib (PD0325901) 是一种选择性的,ATP非竞争性的MEK抑制剂,IC50为0.33 nM,对ERK1和ERK2磷酸化抑制作用比CI-1040强500倍左右。此外,Mirdametinib还能维持干细胞多能状态。可用于神经纤维瘤(NF)的相关研究。 | |||
M1773 | PI-103 | PI-103 | PI3K |
PI103 | |||
PI-103是一种多靶点的PI3K抑制剂,对p110α的抑制效果最好,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分别为20 nM/83 nM和8 nM。 | |||
M1779 | SGI-1776 | SGI-1776 | Pim |
SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,作用于Flt3和haspin也有效。 | |||
M1808 | Telaprevir | 特拉匹韦 | HCV Protease |
VX-950 | |||
Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.354 μM。 | |||
M1814 | Avasimibe | 阿伐麦布 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
CI-1011, PD 148515 | |||
Avasimibe抑制ACAT,IC50为3.3 μM,也抑制人P450同工酶CYP2C9, CYP1A2和CYP2C19,IC50分别为2.9 μM, 13.9 μM和26.5 μM。 | |||
M1820 | Tofacitinib | 托法替尼碱;托法替尼;托法替布 | JAK |
CP-690550, Tasocitinib | |||
Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是一种新型的,具有口服活性的JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍,可用于炎症性肠病(IBD),斑块状银屑病和斑秃的相关研究。 | |||
M1852 | WAY-600 | WAY-600 | mTOR |
WAY-600是一种有效的,ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为9 nM;抑制mTORC1/P-S6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308);作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 | |||
M1854 | VX-770 (Ivacaftor) | 伊伐卡特 | CFTR |
Ivacaftor | |||
Ivacaftor (VX-770)是一种首创的(first-in-class)囊性纤维化跨膜传导调节器(CFTR)的增强剂,靶向作用于G551D-CFTR和F508del-CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM。 | |||
M1863 | RAF265 | RAF265 | Raf |
CHIR-265 | |||
RAF265 (CHIR-265)是一种高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,也抑制VEGFR2磷酸化, EC50为30 nM。 | |||
M1875 | PD173074 | PD173074 | FGFR |
PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。 | |||
M1884 | Triciribine | 曲西立滨 | Akt |
API-2, NSC 154020, TCN | |||
Triciribine是一种DNA合成抑制剂,也抑制Akt和HIV-1,IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。 | |||
M1887 | TG101209 | TG101209 | JAK |
TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 | |||
M1894 | Rosiglitazone | 罗格列酮 | PPAR |
BRL 49653 | |||
Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50=60 nM, Kd=40 nM)。Rosiglitazone 还是一种 TRPC5 激活剂 (EC50=30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。 | |||
M1901 | Golvatinib | 戈伐替尼 | c-Met |
E7050 | |||
Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。 | |||
M1925 | LY294002 | LY294002 | PI3K |
NSC 697286; SF 1101 | |||
LY294002是一种广谱的PI3K抑制剂,对PI3Kα/δ/β的IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM。LY294002 也可以抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 还是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。 | |||
M1932 | GSK1838705A | GSK1838705A | ALK |
GSK1838705A是一种有效的IGF-1R抑制剂,IC50为2.0 nM,适度有效作用于IR和ALK,IC50分别为1.6 nM和0.5 nM,对其他蛋白激酶几乎没有作用活性。 | |||
M1934 | Tacrolimus (FK506) | 他克莫司 | Autophagy |
Fujimycin; FR900506; Prograf | |||
Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用 | |||
M1962 | Lenalidomide | 来那度胺 | TNF Receptor |
Revlimid, CC-5013 | |||
Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物,是一种TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。Lenalidomide (CC-5013) 是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配体,它通过CRBN-CRL4泛素连接酶引起两个淋巴样转录因子IKZF1和IKZF3的选择性泛素化和降解。Lenalidomide 可促进 cleaved caspase-3 的表达、抑制 VEGF 的表达并诱导凋亡。可用于血液瘤的相关研究。 | |||
M1966 | Fulvestrant | 氟维司群 | Estrogen Receptor |
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780 | |||
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),IC50为9.4 nM。同时,Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂,能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。此外,Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性,可用于乳腺癌的相关研究。 | |||
M1987 | LY2886721 | LY2886721 | BACE |
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。 |
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