Telaprevir 别名：VX-950; 特拉匹韦
目录号 M1808
Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。
CAS No.：402957-28-2
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 679.85 |
| 分子式 | C36H53N7O6 |
| CAS号 | 402957-28-2 |
| 中文名称 | 特拉匹韦 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Telaprevir (VX-950)是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.4709 mL | 7.3546 mL | 14.7091 mL |
| 5 mM | 0.2942 mL | 1.4709 mL | 2.9418 mL |
| 10 mM | 0.1471 mL | 0.7355 mL | 1.4709 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Huh-7 cells |
| 方法 | Huh-7 cells harboring an autonomously replicating, subgenomic HCV replicon of the Con1 strain (19) were maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM), 10% heat-inactivated fetal bovine serum (FBS), 2 mM l-glutamine, and nonessential amino acids (JRH Biosciences, Lenexa, KS), plus 0.25 mg/ml G418 (Invitrogen, Carlsbad, CA). The subgenomic HCV replicon also encodes a neomycin phosphotransferase, which allows selective growth of HCV replicon-containing Huh-7 cells over HCV replicon-negative Huh-7 cells in the presence of G418. The VX-950 concentrations at which the HCV RNA level in the replicon cells is reduced by 50% (IC50) or by 90% (IC90) or the cell viability is reduced by 50% (CC50), were determined in HCV Con1 subgenomic replicon cells (19) using 4-parameter curve fitting (SoftMax Pro) as described previously (15, 18). Briefly, the replicon cells were incubated with compounds diluted in DMEM containing 2% FBS and 0.5% DMSO (without G418) at 37°C. Total cellular RNA was extracted using an RNeasy-96 kit (QIAGEN, Valencia, CA), and the copy number of the HCV RNA was determined in a quantitative, real-time, multiplex reverse transcription-PCR (QRT-PCR, or Taqman) assay (18). The cytotoxicity of compounds in the HCV replicon cells was measured under the same experimental settings using the tetrazolium-based cell viability assay as described before. |
| 浓度 | 0, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μ M |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mouse model for HCV NS3-4A serine protease |
| 配制 | propylene glycol |
| 剂量 | 10, 25, 75, 150, or 300 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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