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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1859
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RepSox (ALK5 Inhibitor II) | RepSox (ALK5 Inhibitor II) | ALK |
| RepSox; E-616452; SJN 2511; 616452 | |||
| RepSox (ALK5 Inhibitor II)是一种有效的，选择性TGFβ/ALK5抑制剂，ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化时， IC50分别为23 nM和4 nM。此外，RepSox可替代 Sox2，单独去除会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
| M1908
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VER-82576 | VER-82576 | HSP |
| NVP-BEP800; VER82576 | |||
| VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |||
| M1946
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CEP-28122 | CEP-28122 | ALK |
| CEP-28122是一种高效的，选择性的，口服有效的ALK抑制剂， IC50为1.9 nM。 | |||
M2007
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Romidepsin (FK228) | 罗米地辛；罗米地新 | HDAC |
| FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176 | |||
| Romidepsin (FK228, Depsipeptide, FR 901228, NSC 630176) 是一种大环缩肽化合物，也是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，可抑制HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6，IC50 值分别为 36 nM，47 nM，510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin可诱导肿瘤细胞周期的停滞和凋亡。 | |||
| M2045
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CEP-32496 | CEP-32496 | Raf |
| RXDX-105; Agerafenib | |||
| CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 | |||
| M11162
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Pep2-8 | Pep2-8 | PCSK9 |
| Pep2-8 是 PCSK9 抑制剂，其 KD 值为 0.7 μM，IC50 值为1.4 μM。 | |||
| M2665
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EMD 1214063 | 特泊替尼 | c-Met |
| Tepotinib; MSC2156119 | |||
| EMD 1214063是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4，TrkA，Axl，IRAK1和Mer选择性高200倍以上。 | |||
| M3274
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Pentagastrin | 五肽胃泌素 | Cholecystokinin Receptor |
| Peptavlon; ICI-50123 | |||
| Pentagastrin（ICI-50123，五肽胃泌素）是一种胆囊收缩素B (CCKB) 受体的选择性激动剂，IC50为11 nM。 | |||
| M3357
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Telbivudine | 替比夫定 | Anti-infection |
| Epavudine; L-Thymidine; NV 02B | |||
| Telbivudine (Epavudine) 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的抗病毒抑制剂。Telbivudine 是一种抗病毒化合物，用于乙型肝炎的研究。 | |||
| M3447
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PF-2545920 | PF-2545920 | PDE |
| Mardepodect; CAS# 898562-94-2 | |||
| PF-2545920是一种有效的，选择性的PDE10A抑制剂，IC50为0.37 nM，比作用于PDE选择性高1000倍以上。 | |||
| M3539
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Verteporfin (CL 318952) | 维替泊芬 | YAP |
| CL 318952; BPD-MA | |||
| Verteporfin（维替泊芬）是一种卟啉类光敏剂，能够被特定波长（如689 nm）的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性（AMD）和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂，能够破坏 YAP 诱导的信号通路，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。 | |||
| M3624
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Boceprevir (EBP 520) | 波普瑞韦；博赛泼维；伯克匹韦 | HCV Protease |
| EBP-520, SCH503034 | |||
| Boceprevir (EBP-520，SCH503034，博赛泼维，波普瑞韦，伯克匹韦) 是一种口服有效的，选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。 | |||
| M1555
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Amyloid β-Peptide (1-42) human,TFA | Amyloid β-Peptide (1-42) human,TFA | Amyloid |
| Aβ1-42; β-Amyloid (1-42) | |||
| Amyloid β-Peptide (1-42) human,TFA是一种42个氨基酸组成的肽，可用于阿尔茨海默病的相关研究。 | |||
| M5229
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EPZ020411 | EPZ020411 | PRMTs |
| EPZ-020411 | |||
| EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂，IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。 | |||
| M58149
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Recombinant Vaccinia virus B18R (HEK293, C-6His) | 重组Vaccinia virus B18R 蛋白 (HEK293, C-6His) | Cytokines and Growth Factors |
| Soluble interferon alpha/beta receptor B18; VACWR200 | |||
| B18R is a type I interferon (IFN)-binding protein encoded by the B18R open reading frame in the Western Reserve strain of vaccinia virus. B18R has high affinity for human IFN-alpha and also binds rabbit, bovine, rat, pig, and mouse IFN-alpha and IFN-beta. Secreted B18R binds to uninfected and infected cells. B18R presents at the cell surface and protects cells from the antiviral state. | |||
| M5360
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2-Aminoheptane | 2-Aminoheptane | Others |
| Tuaminoheptanez, Tuamine, Heptamine, 1-Methylhexylamine, 2-Heptylamine | |||
| 2-Aminoheptane是一种鼻血管收缩药，它是一种拟交感神经兴奋剂和血管收缩剂。 | |||
| M6278
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Epothilone D | 埃博霉素D | Microtubule |
| 12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862 | |||
| Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。 | |||
| M7439
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U-46619 | U-46619 | Others |
| 9,11-Methanoepoxy PGH2 | |||
| U-46619是一种稳定的血栓素A2（Thromboxane A2）的模拟物，也是一种（TXA2）受体的激动剂，可用于研究心血管疾病、血管收缩、血小板变化等。U-46619还可用于调节Gα13-RhoA信号通路。U-46619 通过 TXA2 受体激活来刺激 RhoA 的激活。 | |||
| M8825
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Adenosine A1 receptor activator T62 | Adenosine A1 receptor activator T62 | Adenosine Receptor |
| Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。 | |||
| M9001
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ML-265 (TEPP-46) | ML-265 (TEPP-46) | Pyruvate Kinase |
| TEPP-46; ML265 | |||
| ML-265 (TEPP-46)是一种有效的选择性丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2，PKM2)激活剂。 | |||
| M9010
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Crolibulin | Crolibulin | Microtubule |
| EPC2407; crinobulin | |||
| Crolibulin（也称为 EPC2407和crinobulin）是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子微管蛋白聚合抑制剂。 | |||
| M9071
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Amyloid beta-peptide(25-35) | Amyloid beta-peptide(25-35) | Amyloid |
| Aβ25-35; β-Amyloid peptide(25-35) | |||
| Amyloid beta-peptide(25-35) 是一个阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段，在培养细胞中显示出神经毒性活性。 | |||
| M9420
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GSK3326595 | GSK3326595 | PRMTs |
| EPZ015938; GSK-3326595 | |||
| GSK3326595是一种有效的，可逆的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）抑制剂，可用于淋巴瘤和白血病的相关研究。 | |||
| M10233
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((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 | ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2 | Neuropeptide Receptor |
| BWX 46 | |||
| ((Cys31,Nva34)-Neuropeptide Y (27-36))2，也叫BWX 46，是一种神经肽Y(NPY)5受体的选择性激动剂。 | |||
| M10235
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SLIGRL-NH2 | 蛋白酶激活的受体-2激活肽 | PAR |
| Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide | |||
| SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 的激动剂。 | |||
| M10237
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Protease-Activated Receptor-2, amide | 蛋白酶激活的受体-2,酰胺 | PAR |
| SLIGKV-NH2 | |||
| Protease-Activated Receptor-2, amide (SLIGKV-NH2) 是一种针对蛋白酶激活受体 2 (PAR-2) 的肽类激动剂，主要用于炎症和疼痛研究。 | |||
| M10247
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Nesiritide acetate | 醋酸奈西立肽；醋酸奈西利肽 | Peptides |
| natriureticpeptide; BNP-32; 124584-08-3 | |||
| Nesiritide acetate（醋酸奈西立肽，醋酸奈西利肽）是含有32个氨基酸的多肽，同时也是 一种大环类化合物，可作为心房钠尿肽受体（NPR）的激动剂，其对 NPR-A 和 NPR-C 的Kd值分别为 7.3和13 pM。 | |||
| M10358
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C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human | C-型利尿钠肽 1-22 | Angiotensin Receptor |
| CNP-22, human | |||
| C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human人是C-型利尿钠肽的1-22片段，其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。 CNP抑制血管紧张素I的血管收缩效应，但不抑制血管紧张素II的效应。 | |||
| M10427
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OVA Peptide (257-264) TFA | OVA Peptide (257-264) TFA | Peptides |
| OVA Peptide (257-264) TFA 是 OVA 的 I 类 (Kb)-限制性肽表位，OVA 是由 I 类 MHC 分子 H-2Kb 呈递的来自卵清蛋白的八聚体肽。 | |||
| M10489
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NEO2734 (EP31670) | NEO2734 (EP31670) | Epigenetic Reader Domain |
| EP31670; NEO-2734 | |||
| NEO2734是一种新型的 BET 和 CBP/p300 双重抑制剂，其IC50 值均低于30 nM。NEO2734还是一种高效的表观遗传修饰剂，动物实验结果表明其具有一定的抗肿瘤活性。 | |||
| M1697
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Dovitinib | 多韦替尼；多韦替尼碱；度维替尼 | VEGFR/PDGFR |
| TKI258, CHIR-258 | |||
| Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂，对III型(FLT3/c-Kit)作用最强，IC50为1 nM/2 nM，同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs，IC50为8-13 nM，但对InsR， EGFR， c-Met， EphA2， Tie2， IGF-1R和HER2作用较弱。 | |||
| M25486
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(S)-(+)-Dimethindene maleate | (S)-(+)-Dimethindene maleate | AChR/AChE |
| (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。 | |||
| M1834
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Omeprazole | 奥美拉唑 | Proton Pump |
| H 16868; Omeprazol | |||
| Omeprazole (H 16868) 是一种首创的(first-in-class)质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。 | |||
| M1910
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Nepicastat hydrochloride | 盐酸内匹司他 | Dopamine Receptor |
| SYN117 | |||
| Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。 | |||
| M1934
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Tacrolimus (FK506) | 他克莫司 | Autophagy |
| Fujimycin; FR900506; Prograf | |||
| Tacrolimus（FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf，他克莫司）是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合，并与钙依赖性蛋白形成复合物，从而抑制钙调神经磷酸酶（CaN）活性以及细胞因子的产生，具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M1985
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Odanacatib | 奥当卡替；奥达卡替 | Cathepsin |
| MK-0822 | |||
| Odanacatib (MK-0822)是一种有效的，选择性的，cathepsin K(人/兔)中性抑制剂，IC50为0.2 nM/1 nM，对脱靶的cathepsin B， L， S具有高度选择性。 | |||
| M2012
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AM1241 | AM1241 | Cannabinoid |
| AM1241是一种选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM，比作用于CB1受体选择性高82倍。 | |||
| M2051
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CP 945598 hydrochloride | CP 945598 hydrochloride | Cannabinoid |
| Otenabant HCl; Otenabant hydrochloride | |||
| Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。 | |||
| M2064
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CEP-33779 | CEP-33779 | JAK |
| CEP33779 | |||
| CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。 | |||
| M2069
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Mirabegron | 米拉贝隆 | Adrenergic Receptor |
| YM-178 | |||
| Mirabegron是一种选择性的beta3-adrenoceptor（β3肾上腺素受体）激动剂，EC50为22.4 nM。 | |||
| M2074
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NVP-BHG712 | NVP-BHG712 | VEGFR/PDGFR |
| NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。 | |||
| M2081
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LY2109761 | LY2109761 | TGF-β Receptor |
| LY-2109761 | |||
| LY2109761是一种新型的，选择性的TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂，Ki分别为38 nM和300 nM，对Smad2的磷酸化产生负面影响。 | |||
| M2088
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Ciproxifan maleate | Ciproxifan maleate | Histamine Receptor |
| FUB 359 maleate | |||
| Ciproxifan（CPX）是一种高效的，选择性的histamin H3-receptor拮抗剂，IC50为9.2 nM，作用于其他受体亚型具有低亲和力。 | |||
| M2091
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OC000459 | OC000459 | GPR/FFAR |
| Timapiprant | |||
| OC000459是一种有效的，选择性的D prostanoid receptor 2 (DP2)（前列腺素受体D2）拮抗剂，IC50为13 nM。 | |||
| M2105
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Azilsartan medoxomil | 阿齐沙坦酯 | Angiotensin Receptor |
| TAK-491 | |||
| Azilsartan Medoxomil是一种有效的angiotensin II type 1 (AT1) receptor（血管紧张素II 1型受体）拮抗剂，抑制RAAS比作用于AT2选择性高10，000倍以上，用于研究高血压。 | |||
| M2106
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Azilsartan | 阿齐沙坦 | Angiotensin Receptor |
| TAK-536 | |||
| Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的 angiotensin II type 1 (AT1)（血管紧张素II 1型）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡。 | |||
| M2108
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SB-525334 | SB-525334 | TGF-β Receptor |
| SB525334是一种有效的，选择性的TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂，IC50为14.3 nM，作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍，可抑制ALK2， 3，和6活性。 | |||
| M2111
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Fimepinostat | Fimepinostat | HDAC |
| CUDC-907 | |||
| Fimepinostat (CUDC-907) 是一种有效的I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。 | |||
| M2176
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Dexamethasone | 地塞米松 | GCR |
| Prednisolone F; Hexadecadrol | |||
| Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，可诱导磷脂酶A2抑制蛋白（lipocortin）的产生。Dexamethasone以剂量依赖的方式抑制损伤细胞的自噬水平。可用于构建过敏性结膜炎模型。 | |||
| M2193
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Epoxomicin | 环氧霉素 | Proteasome |
| BU 4061T | |||
| Epoxomicin 是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体（proteasome）抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障。 | |||
| M2226
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Melatonin | 褪黑素；松果素 | Melatonin Receptor |
| Melatonex; N-Acetyl-5-methoxytryptamine; MT | |||
| Melatonin是一种由哺乳动物松果体产生的一种激素，同时也是一种褪黑素受体（Melatonin receptor）的激动剂，Melatonin被广泛用于研究睡眠障碍。Melatonin还具有抗氧化与自由基清除的能力，它可以清除多种活性氧（ROS）和活性氮（RNS），包括羟基自由基（·OH）和过氧亚硝酸盐（ONOO⁻），Melatonin还可以激活Nrf2通路，上调抗氧化酶SOD和GPx的表达。Melatonin还具有抗炎活性，它可通过抑制NF-κB通路，减少促炎细胞因子。此外，Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可下调COX-2 并诱导人肝癌细胞凋亡。 | |||
| M2264
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Oxcarbazepine | 奥卡西平 | Sodium Channel |
| Trileptal | |||
| Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。 | |||
| M2282
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CGS 21680 hydrochloride | CGS 21680 hydrochloride | Adenosine Receptor |
| CGS 21680 HCl是一种adenosine A2 receptor激动剂，Ki为27 nM，比作用于A1受体选择性高140倍。 | |||
| M2284
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Tosedostat | 托舍多特 | Aminopeptidase |
| CHR2797 | |||
| Tosedostat (CHR2797)是一种氨肽酶抑制剂，作用于LAP， PuSA和Aminopeptidase N时，IC50分别为100 nM， 150 nM 和220 nM，不能有效抑制PILSAP， MetAP-2， LTA4水解酶，和MetAP-2。 | |||
| M2349
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(R)-Nepicastat hydrochloride | (R)-Nepicastat hydrochloride | HCV Protease |
| RS-25560-198 HCl | |||
| (R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体，是一种有效的，选择性的抑制剂，作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟化酶），IC50分别为25.1 nM和18.3 nM，对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。 | |||
