Crolibulin(也称为 EPC2407和crinobulin)是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子微管蛋白聚合抑制剂。
别名:EPC2407; crinobulin
Crolibulin是一种小分子微管蛋白聚合抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Crolibulin (EPC2407)与β-微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合并抑制微管蛋白聚合成微管,从而导致细胞周期停滞,诱导细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。Crolibulin作为血管破坏剂(VDA),还能破坏肿瘤新血管形成,这可导致肿瘤血流减少和肿瘤缺氧以及缺血性坏死。
分子量 | 417.26 |
分子式 | C18H17BrN4O3 |
CAS号 | 1000852-17-4 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 90 mg/mL (Need warming and ultrasonic) |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3966 mL | 11.9829 mL | 23.9659 mL |
5 mM | 0.4793 mL | 2.3966 mL | 4.7932 mL |
10 mM | 0.2397 mL | 1.1983 mL | 2.3966 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Patil SA, et al. Future Med Chem. Chromenes: potential new chemotherapeutic agents for cancer.
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