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Nesiritide acetate 醋酸奈西立肽;醋酸奈西利肽

目录号 M10247 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Nesiritide acetate(醋酸奈西立肽,醋酸奈西利肽)是含有32个氨基酸的多肽,同时也是 一种大环类化合物,可作为心房钠尿肽受体(NPR)的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的Kd值分别为 7.3和13 pM。

Nesiritide acetate结构式

别名:natriureticpeptide; BNP-32; 124584-08-3

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 2799 中国库存现货
5mg ¥ 8397 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

醋酸奈西立肽是含有32个氨基酸的多肽,作为纳利尿肽受体 (NPRs) 的激动剂,其对 NPR-A 和 NPR-C 的Kd值分别为 7.3和13 pM。奈西立肽与利钠肽A型受体、B型受体结合后发挥作用。除了使cGMP产生增加外,奈西立肽尚可使肾素一血管紧张肽系统(RAS)和交感神经活性降低;对全身小动脉和小静脉具有明确的扩张作用;可显著降低肺毛细血管锲嵌压和右房压,降低心力衰竭时心脏前负荷。奈西立肽还可显著降低总外周血管阻力,从而降低心力衰竭时心脏后负荷;具有增加心脏指数的作用,其机制与降低心脏后负荷有关;对冠状动脉具有特异的扩张作用;尚有降低心肌氧耗的作用。

化学性质
分子量 3506.07
分子式 C145H246N50O43S4
CAS号 114471-18-0
溶解性(25°C) Water ≥ 40 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2852 mL 1.4261 mL 2.8522 mL
5 mM 0.057 mL 0.2852 mL 0.5704 mL
10 mM 0.0285 mL 0.1426 mL 0.2852 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Deborah M Dickey, et al. Clin Chem. ProBNP(1-108) is resistant to degradation and activates guanylyl cyclase-A with reduced potency

[2] K J Koller, et al. Circulation. Molecular biology of the natriuretic peptides and their receptors

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