Epoxomicin 环氧霉素

目录号 M2193 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体（proteasome）抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。

别名：BU 4061T

规格	价格	库存状态
1mg	¥ 1350	中国库存现货
5mg	¥ 3600	中国库存现货
10mg	¥ 5750	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.57%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。

使用AbMole产品发表的文献

Arch Virol. 2021 Aug;166(8):2173-2185.

Interplay of the ubiquitin proteasome system and the innate immune response is essential for the replication of infectious bronchitis virus
Mol Cell. 2020 Nov 19;80(4):607-620.e12.

Paradoxical Mitophagy Regulation by PINK1 and TUFm

产品使用成果展示

	数据来源	Mol Cell (2020), Figure 4, Epoxomicin (Abmole Bioscience Inc.)
	方法	Cell Culture
	细胞系/动物模型	HeLa and HEK293T cell lines
	浓度	100 µM
	处理时间	2-12 hours
	实验结果	CCCP treatment induced accumulation of mitochondrion-localized fulllength PINK1 protein and an enhanced p-S222-TUFm signal;applying the proteasome inhibitor MG132 or epoxomicin elevated cytosolic and mitochondrial cleaved PINK1 and the p-S222-TUFm signal, and so did the autophagosome formation inhibitors CK636 and Baf-A1, but to a lesser extent

化学性质

分子量	554.72
分子式	C28H50N4O7
CAS号	134381-21-8
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8027 mL	9.0136 mL	18.0271 mL
5 mM	0.3605 mL	1.8027 mL	3.6054 mL
10 mM	0.1803 mL	0.9014 mL	1.8027 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Aboulaila M, et al. Vet Parasitol. Evaluation of the in vitro growth-inhibitory effect of epoxomicin on Babesia parasites.

[2] Czesny B, et al. Antimicrob Agents Chemother. The proteasome inhibitor epoxomicin has potent Plasmodium falciparum gametocytocidal activity.

[3] Schwarz K, et al. J Immunol. The selective proteasome inhibitors lactacystin and epoxomicin can be used to either up- or down-regulate antigen presentation at nontoxic doses.

[4] Meng L, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Epoxomicin, a potent and selective proteasome inhibitor, exhibits in vivo antiinflammatory activity.

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