M3884
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Celastrol |
Celastrol (Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，具有抗炎以及抗氧化的活性，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。 |
| M2193
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Epoxomicin |
Epoxomicin 是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体（proteasome）抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障。 |
| M2071
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ONX-0914 |
ONX-0914是一种有效的免疫蛋白酶体（immunoproteasome）抑制剂，主要作用于免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位LMP7并以此阻断MHC I类的呈递。此外，ONX-0914还能阻断促炎细胞因子的产生，从而发挥抗炎作用。 |
| M2035
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IU1 |
IU1 是一种特异性的 Usp14 抑制剂，IC50 为 4-5 μM。 |
| M1902
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MG132 |
MG132是一种可逆的26 S蛋白酶体（Proteasome）抑制剂，通过竞争性结合蛋白酶体的糜蛋白酶样活性位点（β亚基），强效抑制其对泛素化蛋白的降解功能。MG132对蛋白酶体的IC50值为100 nM。MG132还是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，其IC50值为1.2 μM。MG132还可以诱导细胞自噬，引起未折叠蛋白反应和内质网应激。MG132可以抑制NLRP1的活化。 |
| M1686
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Bortezomib (PS-341) |
Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。 |
M66250
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MV151 |
MV151 是一种具有细胞穿透性的荧光广谱蛋白酶体抑制剂，可特异性靶向活细胞中蛋白酶体和免疫蛋白酶体的所有活性亚基，并可用于体外和体内对蛋白酶体进行标记。 |
| M59302
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BT317 |
BT317 是一种可穿透血脑屏障的线粒体Lon蛋白酶I（LonP1）和CT-L蛋白酶体抑制剂。BT317 能增加星形细胞瘤细胞内活性氧（ROS）的产生并诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| M28190
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MG-115 |
MG-115 是一种有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，对 20S 和 26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。 |
| M27794
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ALLM |
ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。 |
| M18197
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18alpha-Glycyrrhetinic acid |
18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。 |
| M14519
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ONX-0914 TFA |
ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。 |
| M14517
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Capzimin |
Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。 |
| M13366
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(R)-MG-132 |
(R)-MG-132(Z-Leu-Leu-Leu-al)是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，IC50分别为100 nM和1.2 μM。
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| M11459
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ML604440 |
ML604440 是一种有效的，特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。 ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达，IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。 |
| M11402
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TCH-165 |
TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S蛋白酶体水平，并促进 20S蛋白酶体介导的蛋白质降解。此外，TCH-165还能通过降解SNAP29与STX-17，抑制自噬小体与溶酶体结合，从而抑制自噬（autophagy）。 |
| M9577
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RA190 hydrochloride |
RA190 HCl是一种有效的RPN13和ADRM1的抑制剂，可通过诱导NF-κB介导的细胞凋亡来抑制肝内胆管癌。 |
| M9570
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RAMB4 |
RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统（UPS）应激源。RAMB4 抑制泛素介导的 20S 蛋白酶体催化活性上游的蛋白质降解。RAMB4 触发泛素-蛋白酶体系统（UPS）应激反应，而不影响 20S 蛋白酶体催化活性。RAMB4 (PTP1B-IN-9) 具有抗癌活性。 |
| M7764
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PD150606 |
PD150606 是一个选择性的，有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂，对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，有神经保护活性。 |
| M5221
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MG-101 |
MG-101是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对钙蛋白酶 I (Ki = 190 nM)，钙蛋白酶II (Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L(Ki = 500 pM)有很好的抑制作用，其IC50值为150 nM (Ki) |
