MG-101 别名：Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN

目录号 M5221

MG-101是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对钙蛋白酶 I (Ki = 190 nM)，钙蛋白酶II (Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L(Ki = 500 pM)有很好的抑制作用，其IC50值为150 nM (Ki)

CAS No.：110044-82-1

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 600	现货
10mg	¥ 900	现货
50mg	¥ 3000	现货
100mg	¥ 4800	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	383.53
分子式	C20H37N3O4
CAS号	110044-82-1
溶解性	DMSO 75 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

MG-101是一种抑制剂，对钙蛋白酶1 (Ki = 190 nM)，钙蛋白酶2 (Ki = 220 nM)，组织蛋白酶B (Ki = 150 nM) 和组织蛋白酶L (Ki = 500 pM)有很好的抑制效果。MG-101抑制中性的半胱氨酸蛋白酶和蛋白体 (Ki = 6 μM)，它可以抑制胸腺细胞和晚幼粒细胞的细胞凋亡。同时，也可以通过抑制细胞周期蛋白B的降解进而抑制CHO细胞细胞周期G1/S阶段或细胞分裂中期和后期。MG-101通过结合泛素-蛋白酶体来抑制IκBα 和 IκBβ蛋白水解。此外，MG-101保护神经元不受组织缺氧缺血的伤害。同时，MG-101也能通过干涉氮氧化合物合成酶基因而激活巨噬细胞从而防止氮氧化合物的产生。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6074 mL	13.0368 mL	26.0736 mL
5 mM	0.5215 mL	2.6074 mL	5.2147 mL
10 mM	0.2607 mL	1.3037 mL	2.6074 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HCT116，HCT116/p53−/−，和 HCT116/Bax−/− 细胞
方法	细胞活性使用细胞计数Kit-8根据制造商方案进行测定。所有HCT116细胞类型接种于96孔板，培养至80%的密度，并用不同剂量的ALLN处理24小时。然后将介质用含有10% CCK-8试剂的100 μl新鲜McCoy’s 5A完全培养基替换，并培养1小时。吸光度在450 nm下使用酶标仪测定。结果以死亡百分数表示。
浓度	~26 μM
处理时间	24小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。