Celastrol (Tripterin) 雷公藤红素

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Celastrol (Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，具有抗炎以及抗氧化的活性，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。

别名：Tripterin; CEL

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 420	中国库存现货
10mg	¥ 600	中国库存现货
25mg	¥ 960	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 100.0%
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产品信息

生物活性

Celastrol (Tripterin) 下调了基础和DNA损伤剂诱导的FANCD2单泛素化作用，然后是蛋白降解作用。Celastrol治疗可消除IR诱导的G2检查点，并通过消耗FANCD2增强ICL药物诱导的DNA损伤和对肺癌细胞的抑制作用。Celastrol对体外培养的DU145细胞具有显著的抑制和诱导凋亡作用，且呈时间和剂量依赖性。Celastrol的抗前列腺癌作用部分是通过下调DU145细胞中hERG通道的表达水平，提示Celastrol可能是一种潜在的抗前列腺癌药物，其机制可能是阻断hERG通道。Celastrol通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路上调自噬来改善IL-10缺陷小鼠的实验性结肠炎。Celastrol具有抑制细胞色素P450活性的潜力，并可能引起中草药相互作用。Celastrol诱导TNBC细胞凋亡，提示细胞凋亡可能通过线粒体功能障碍和PI3K/Akt信号通路介导。Celastrol 可通过ROS/JNK信号传导途径诱导凋亡和自噬。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。

使用AbMole产品发表的文献

Front Microbiol. 2023 Mar 2;14:1120048.

Specific TLR-mediated HSP70 activation plays a potential role in host defense against the intestinal parasite Giardia duodenalis

实验参考

体外实验*
细胞系	RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG and MDA-MB-231 cells
方法	Determining the anti-proliferative effect of celastrol on various human tumor cell lines by the MTT uptake method. Briefly, incubating 5×10³ cells with Celastrol in triplicate in a 96-well plate at 37 ℃. Then adding MTT solution to each well. After a 2 hours incubation at 37 ℃, adding extraction buffer (20% SDS, 50% dimethylformamide) , incubating cells overnight at 37 ℃, and then measuring the optical density at 570 nm using a Tecan plate reader.
浓度	~5 μM
处理时间	2 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	nude mice bearing C4-2B tumors
配制	10% DMSO, 70% Cremophor/ethanol (3:1), and 20% PBS
剂量	3 mg/kg
给药处理	Intraperitoneal injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	450.61
分子式	C29H38O4
CAS号	34157-83-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2192 mL	11.0961 mL	22.1921 mL
5 mM	0.4438 mL	2.2192 mL	4.4384 mL
10 mM	0.2219 mL	1.1096 mL	2.2192 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gwag T, et al. J Physiol Pharmacol. Celastrol overcomes HSP72 gene silencing-mediated muscle atrophy and induces myofiber preservation.

[2] Wang GZ, et al. Cancer Sci. Celastrol induces proteasomal degradation of FANCD2 to sensitize lung cancer cells to DNA crosslinking agents.

[3] Ji N, et al. Biomed Res Int. Effect of Celastrol on Growth Inhibition of Prostate Cancer Cells through the Regulation of hERG Channel In Vitro.

[4] Zhao J, et al. Int Immunopharmacol. Celastrol ameliorates experimental colitis in IL-10 deficient mice via the up-regulation of autophagy.

[5] Shrivastava S, et al. Exp Mol Pathol. Anticancer effect of celastrol on human triple negative breast cancer: Possible involvement of oxidative stress, mitochondrial dysfunction, apoptosis and PI3K/Akt pathways.

[6] Jin C, et al. Xenobiotica. Inhibitory mechanisms of celastrol on human liver cytochrome P450 1A2, 2C19, 2D6, 2E1 and 3A4.

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