Celastrol 别名：Tripterin; Tripterine; CEL; 雷公藤红素
Celastrol (Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，具有抗炎以及抗氧化的活性，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为2.5 μM。
CAS No.：34157-83-0
ACS Appl Mater Interfaces. 2024 Sep 11;16(36):47270-47283.
Front Microbiol. 2023 Mar 2;14:1120048.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 450.61 |
| 分子式 | C29H38O4 |
| CAS号 | 34157-83-0 |
| 中文名称 | 雷公藤红素 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2192 mL | 11.0961 mL | 22.1921 mL |
| 5 mM | 0.4438 mL | 2.2192 mL | 4.4384 mL |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1096 mL | 2.2192 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG 和 MDA-MB-231 细胞 |
| 方法 | 通过MTT摄取法测定Celastrol作用于各种人类肿瘤细胞系的抗增殖作用。5×103细胞与Celastrol按一式三份在96孔板中 37°C下温育。然后每孔加入MTT溶液。在37°C下温育2小时后，加入提取缓冲液（20% SDS, 50%二甲基甲酰胺），细胞在37°C下温育过夜，然后使用Tecan酶标仪在570 nm处测量光密度。 |
| 浓度 | 5 μM |
| 处理时间 | 2 小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | 携带 C4-2B 肿瘤的裸鼠 |
| 配制 | 10% DMSO, 70% Cremophor/乙醇 (3:1), 和 20% PBS |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
