Epothilone D 别名：12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862; 埃博霉素D
Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。
CAS No.：189453-10-9
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 491.68 |
| 分子式 | C27H41NO5S |
| CAS号 | 189453-10-9 |
| 中文名称 | 埃博霉素D |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：埃博霉素D（KOS-862）是体外比埃坡霉素A或B更有效的微管稳定剂。在体外，埃坡霉素D在一组人类肿瘤细胞系中显示出强效的细胞毒性，具有与紫杉醇类似的效力。 埃博霉素D在耐药细胞系中也显示出明显优于紫杉醇的优点，并保持其对过表达P-糖蛋白的多药耐药细胞系的细胞毒性。 埃坡霉素D（EpoD）是微管（MTs）稳定剂。
体内研究：为评估埃坡霉素D（EpoD）是否改善PS19小鼠中的MT和轴突功能，3个月大的雄性PS19小鼠组每周接受i.p.将载体或埃坡霉素D（1mg / kg或3mg / kg）注射总共3个月。另外，3个月大的非Tg同窝小鼠接受3mg / kg的埃坡霉素D或赋形剂。 3 mg / kg埃坡霉素D剂量相当于II期临床研究中使用的剂量的约10倍，其应该使在人类受试者中MT稳定药物所观察到的副作用例如嗜中性粒细胞减少最小化。接受埃博霉素D的PS19和WT小鼠没有显示药物不耐受的迹象。事实上，所有药物治疗的小鼠都表现出与载体治疗的动物无法区分的体重增加。同样，载体和埃坡霉素D处理的小鼠的相对器官重量相似。 Epothilone D处理的小鼠的运动性能，使用标准转棒测试评估，与媒介物处理的组群无显着不同。最后，尽管存在较小的组间变异性，但任何治疗组之间的白细胞计数或嗜中性粒细胞含量没有显着差异。因此，在这些研究中使用的低剂量埃坡霉素D似乎具有良好的耐受性。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0338 mL | 10.1692 mL | 20.3384 mL |
| 5 mM | 0.4068 mL | 2.0338 mL | 4.0677 mL |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0169 mL | 2.0338 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | dissolved in 100% DMSO and diluted with saline or PBS |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
