Epothilone D 是一种有效的微管 (microtubule) 稳定剂。
别名：12,13-Desoxyepothilone B; Desoxyepothilone B; KOS 862
体外研究：埃博霉素D（KOS-862）是体外比埃坡霉素A或B更有效的微管稳定剂。在体外，埃坡霉素D在一组人类肿瘤细胞系中显示出强效的细胞毒性，具有与紫杉醇类似的效力。 埃博霉素D在耐药细胞系中也显示出明显优于紫杉醇的优点，并保持其对过表达P-糖蛋白的多药耐药细胞系的细胞毒性。 埃坡霉素D（EpoD）是微管（MTs）稳定剂。
体内研究：为评估埃坡霉素D（EpoD）是否改善PS19小鼠中的MT和轴突功能，3个月大的雄性PS19小鼠组每周接受i.p.将载体或埃坡霉素D（1mg / kg或3mg / kg）注射总共3个月。另外，3个月大的非Tg同窝小鼠接受3mg / kg的埃坡霉素D或赋形剂。 3 mg / kg埃坡霉素D剂量相当于II期临床研究中使用的剂量的约10倍，其应该使在人类受试者中MT稳定药物所观察到的副作用例如嗜中性粒细胞减少最小化。接受埃博霉素D的PS19和WT小鼠没有显示药物不耐受的迹象。事实上，所有药物治疗的小鼠都表现出与载体治疗的动物无法区分的体重增加。同样，载体和埃坡霉素D处理的小鼠的相对器官重量相似。 Epothilone D处理的小鼠的运动性能，使用标准转棒测试评估，与媒介物处理的组群无显着不同。最后，尽管存在较小的组间变异性，但任何治疗组之间的白细胞计数或嗜中性粒细胞含量没有显着差异。因此，在这些研究中使用的低剂量埃坡霉素D似乎具有良好的耐受性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | dissolved in 100% DMSO and diluted with saline or PBS |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 491.68 |
| 分子式 | C27H41NO5S |
| CAS号 | 189453-10-9 |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0338 mL | 10.1692 mL | 20.3384 mL |
| 5 mM | 0.4068 mL | 2.0338 mL | 4.0677 mL |
| 10 mM | 0.2034 mL | 1.0169 mL | 2.0338 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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