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M2040 BAY 11-7082 BAY 11-7082 IκB/IKK
BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M2240 Acarbose 阿卡波糖 Glucosidase
Prandase, Precose, BAY g 5421
Acarbose(阿卡波糖)是具有抗高血糖活性的α-葡萄糖苷酶和胰腺α-淀粉酶的抑制剂,可用于糖尿病的相关研究。阿卡波糖可以改善线粒体障碍,具有保护神经组织和改善神经功能的作用。
M2313 Tirbanibulin (KX2-391) 特班布林;替尼布林 Src-bcr-Abl
KX-01
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种首创的(first-in-class)SRC抑制剂和微管蛋白聚合抑制剂(拟肽类),靶向作用于Src的肽底物位点, GI50为9-60 nM。
M2386 Amikacin disulfate 硫酸阿米卡星 Others
BAY 41-6551 sulfate; BB-K8
Amikacin disulfate(硫酸阿米卡星)结合到16S rRNA(细菌30S核糖体)亚基上,引起mRNA读取错误,从而导致细菌不能合成自身生长所必需的蛋白。
M2428 BAF312 辛波莫德;辛波尼莫德 S1P Receptor
Siponimod
BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂,选择性作用于S1P1和S1P5受体,EC50分别为0.39 nM和0.98 nM,比作用于S1P2, S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。
M2434 BAY 1000394 BAY 1000394 CDK
Roniciclib
BAY 1000394是一种口服生物有效的pan-CDK抑制剂,作用于CDK1/2/3/4/7/9,IC50为5-25 nM,也有效抑制Aurora A, Clk2, ARK5, FGFR1, Flt3和JAK2/3。Phase 1/2。
M2435 Bay 11-7085 Bay 11-7085 IκB/IKK
Bay 11-7083
BAY 11-7085 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。
M2668 Enrofloxacin 恩诺沙星;恩罗沙星;恩氟沙星 Antibiotic
BAY-Vp2674; PD160788
Enrofloxacin恩诺沙星是一种有效的,具有广谱抗菌活性的氟喹诺酮 (FQ) 类抗生素。Enrofloxacin (BAY Vp 2674) 作用于支原体 ( Mycoplasma bovis),MIC90 为 0.312 μg/mL。
M5240 BAR 501 impurity BAR 501 impurity CGRP Receptor
BAR 501 impurity是在BAR 501中发现的一种杂质,同时也是G蛋白偶联胆汁酸激活受体(GP-BAR1)的激动剂。
M3169 Lofexidine hydrochloride 盐酸洛非西定 Adrenergic Receptor
Baq-168; MDL-14042
Lofexidine hydrochloride(盐酸洛非西丁)是一种选择性的α2a肾上腺素能受体(α2A-AR)激动剂。
M3424 Nifedipine 硝苯地平;利心平;心痛定 Calcium Channel
BAY-a-1040
Nifedipine(BAY-a-1040,硝苯地平)是一种有效的二氢吡啶类L-型钙通道阻滞剂,能抑制细胞外钙离子跨膜流入心肌和血管平滑肌细胞,可用于高血压和心绞痛的相关研究。
M3514 Moxifloxacin hydrochloride 盐酸莫西沙星 Topoisomerase
BAY12-8039 HCl
Moxifloxacin hydrochloride (BAY12-8039 HCl,盐酸莫西沙星)是Moxifloxacin的盐酸盐形式,同时也是一种人工合成的,广谱的氟喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有活性。可以通过抑制DNA回旋酶(DNA gyrase)(一种II型拓扑异构酶(Topoisomerase II))和拓扑异构酶IV,从而抑制细菌中的DNA复制和修复,导致细胞死亡。可用于肺结核的相关研究。
M45341 Ajulemic acid Ajulemic acid Cannabinoid
Lenabasum; IP 751
Ajulemic acid是一种合成的,可口服的 Δ9-四氢大麻酚代谢类似物,同时也是大麻素受体 (cannabinoid receptor) 激动剂,对 hCB1 和 hCB2 的 Ki 值分别为 5.7 nM,56.1 nM,EC50 值分别为 11.6 nM,13.4 nM。
M3633 Refametinib 瑞法替尼;瑞美替尼 MEK
BAY 86-9766, RDEA119
Refametinib (BAY 86-9766, RDEA119)是MEK1和MEK2的一种强效、高选择性和ATP非竞争性抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
M3640 BAY 57-1293 BAY 57-1293 Anti-infection
Pritelivir; AIC316
bay57 -1293是一种有效的解旋酶引物酶抑制剂,对单纯疱疹病毒(HSV)表现出抗病毒作用,对HSV-1和HSV-2的IC50均为20 nM。
M4450 Acteoside 麦角甾苷;毛蕊花糖苷;毛蕊花甙;类叶升麻苷 PKC
Verbascoside; Kusaginin; TJC160
Acteoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂,IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
M4953 Bafilomycin A1 巴弗洛霉素A1;巴佛洛霉素A1 Proton Pump
Baf-A1;BafA1
巴佛洛霉素A1 Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。Bafilomycin A1 也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。
M11228 BAY1125976 BAY1125976 Akt
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
M5073 (R)-(+)-BAY K 8644 (R)-(+)-BAY K 8644 Calcium Channel
(R)-(+)-Bay-K-8644; R-4407; NI-105; (+)-BAY-K-8644; Bayk8644
(R)-(+)-BAY K 8644 是一种钙通道(calcium channel)抑制剂,抑制 Ba2+电流 (IBa) ,IC50为975 nM。同时,(R)-(+)-BAY K 8644也是一种有效的TMEM176B抑制剂。此外,(R)-(+)-BAY K 8644还能提高Oct4和Klf4对小鼠成纤维细胞的重编程效率,弥补Sox2缺失带来的影响。
M5077 (S)-(-)-BAY K 8644 (S)-(-)-BAY K 8644 Calcium Channel
(S)-(-)-Bay-K-8644; (-)-BAY-R-5417; (-)-BAY-K-8644
(S)-(-)-BAY K 8644 是一种L 型 Ca2+ 通道激活剂。
M5223 BAR501 BAR501 CGRP Receptor
BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂,EC50值为1 μM。
M5224 Fumagillin 烟曲霉素 Antibiotic
Amebacilin; NSC9168
Fumagillin(NSC9168,烟曲霉素)是一种从真菌烟曲霉中分离出来的抗感染化合物,也是选择性的,有效的甲硫氨酸胺基肽酶2(MetAP2)不可逆抑制剂,结构中含有螺环基团。
M5247 BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606 dihydrochloride Syk
BAY-61-3606是一种有效的、选择性的Syk激酶抑制剂,Ki为7.5 nM。
M5477 Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 卡巴克络磺酸钠 Adrenergic Receptor
AC-17
Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于治疗痔疮。
M5540 Crystal Violet 结晶紫;龙胆紫 Fluorescent Dye
Basic Violet 3; Gentian Violet; Hexamethylpararosaniline chloride; Methyl Violet 10B
Crystal Violet 结晶紫是一种三苯甲烷类染料,碱性染料,可以和细胞核中的 DNA 结合,从而将细胞核染为深紫色。常用于革兰氏染色来进行细菌分类,或者用于细胞或组织学染色。
M5783 Methylene Blue 亚甲蓝;亚甲基蓝 Monoamine Oxidase
Basic Blue 9; Tetramethylthionine chloride; CI-52015; Methylthioninium chloride
Methylene Blue(亚甲基蓝)是一种有机氯化盐,具有抗氧化,抗微生物,抗疟疾和抗抑郁活性,以及心脏保护和神经保护特性,是单胺氧化酶(MAO)、胆碱酯酶(ChE)以及鸟苷酸环化酶(GCs)的抑制剂,同时也可作为酸碱指示剂、荧光染料、组织学染料发挥作用。Methylene Blue能抑制tau蛋白丝的形成,IC50为1.9μM。
M5788 Miglitol 米格列醇 Others
BAY1099; BAY-m1099
Miglitol是口服的可用于研究糖尿病的化合物,能抑制糖复合体分解为葡萄糖。
M5932 Riociguat (BAY 63-2521) 利奥西呱 Guanylate Cyclase
BAY 632521
Riociguat (BAY 63-2521,利奥西呱) 是一种具有口服活性的,可溶的guanylate cyclase (可溶性鸟苷酸环化酶;sGC)激动剂,用于肺动脉高血压的相关研究。
M6080 Elimusertib (BAY-1895344) 埃利莫斯替布 ATM/ATR
Elimusertib
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,IC50 值为 7 nM,具有抗肿瘤活性。Elimusertib (BAY-1895344)对A2780卵巢癌,PC-3前列腺癌,LOVO结直肠癌和REC-1套细胞淋巴瘤均有抗肿瘤活性,在淋巴瘤中的反应最敏感。
M6172 Isavuconazole 艾沙康唑 Antibiotic
BAL-4815; RO-0094815
Isavuconazole 是一种水溶的苯三唑,具有抗真菌作用,同时也是 CYP3A4 的温和抑制剂。
M1649 Apixaban 阿哌沙班 Factor Xa
BMS-562247-01
Apixaban是一种高度选择性,可逆的具有口服活性的,直接的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂,能可逆地结合到Xa因子的活性位点,并抑制其活性,其抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
M1663 AZD1152-HQPA 巴拉塞替 Aurora Kinase
Barasertib
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。
M1669 Regorafenib 瑞戈非尼;瑞格非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 73-4506
Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂,靶点有VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR-β, Kit, RET和Raf-1 ,IC50分别是13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。
M1702 DCC-2036 瑞巴斯替尼 Src-bcr-Abl
Rebastinib
DCC-2036 (Rebastinib)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。
M1767 R-406 R-406 Syk
R406 free base
R406 (free base)是一种有效的Syk抑制剂,IC50为41 nM,强效抑制Syk而不能抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。此外,R406还能显著促进重编程。
M1775 Tubastatin A hydrochloride Tubastatin A hydrochloride HDAC
Tubastatin A HCl; TSA HCl
Tubastatin A HCl是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,IC50为15 nM,选择性作用于所有其他同工酶(1000倍以上),除了HDAC8(57倍以上)。此外,Tubastatin A 还能显著促进重编程。
M1779 SGI-1776 SGI-1776 Pim
SGI-1776 free base是一种新型的,ATP竞争性的Pim1抑制剂,IC50为7 nM,比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍,作用于Flt3和haspin也有效。
M1827 Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 VEGFR/PDGFR
BAY 43-9006,Nexavar
Sorafenib (BAY 43-9006) Tosylate是酪氨酸激酶(VEGFR和PDGFR)和RAF/MEK/ERK级联抑制剂,同时作用于Raf-1,wtBRAF和V599EBRAF,IC50分别为6 nM, 22 nM和38 nM。可用于肾癌,肝癌,甲状腺癌等癌症的相关研究。
M1876 Valproic acid sodium 丙戊酸钠盐;敌白痉;德巴金 HDAC
Sodium valproate
Valproic acid sodium 是一种HDAC抑制剂和抗癫痫剂,IC50值为0.5-2 mM,可抑制 HDAC1的活性,同时也可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium还是一种GABA转氨酶((GABA-T))抑制剂,它通过抑制GABA转氨酶,增加大脑中抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的水平,从而增强神经元的抑制作用。Valproic acid sodium还能调节神经元细胞的钠通道和胞内钙离子水平,减少神经元的过度兴奋。此外,Valproic acid sodium还能激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。
M1934 Tacrolimus (FK506) 他克莫司 Autophagy
Fujimycin; FR900506; Prograf
Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf,他克莫司)是一种分离自Streptomyces tsukubaensis的大环内酯类化合物。可与FKBP-12蛋白结合,并与钙依赖性蛋白形成复合物,从而抑制钙调神经磷酸酶(CaN)活性以及细胞因子的产生,具有免疫抑制活性。*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用
M1987 LY2886721 LY2886721 BACE
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
M1991 Bafetinib 巴氟替尼 Src-bcr-Abl
INNO-406, NS-187
Bafetinib (INNO-406)是一种有效的,选择性的,Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果稍弱。Phase 2.。
M2039 Baricitinib 巴瑞替尼;巴瑞克替尼; JAK
INCB28050, LY3009104
Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。可用于活动性类风湿关节炎和斑秃的相关研究。
M2051 CP 945598 hydrochloride CP 945598 hydrochloride Cannabinoid
Otenabant HCl; Otenabant hydrochloride
Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。
M2172 LY2811376 LY2811376 Gamma-secretase/Beta-secretase
LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。
M2203 Elbasvir 艾尔巴韦 HCV Protease
MK-8742
Elbasvir (MK-8742) 是一种丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 复制复合体抑制剂,对基因型1a,1b和2a的EC50值分别为4,3和3 nM。
M2264 Oxcarbazepine 奥卡西平 Sodium Channel
Trileptal
Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合, IC50位160 μM,也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体, IC50约为100 μM。
M2363 Abacavir sulfate 硫酸阿巴卡韦 Reverse Transcriptase
1592U89
Abacavir sulfate是一种常用的核苷类似物,具有抗HIV-1病毒活性。Abacavir是一种鸟嘌呤类似物,它的靶点是病毒的反转录酶。
M2421 AZD3839 AZD3839 BACE
AZD3839是一种有效的,选择性人体BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM。
M2432 Bardoxolone Methyl 甲基巴多索隆 IκB/IKK
RTA 402, TP-155, NSC 713200,CDDO Methyl ester
Bardoxolone Methyl是天然产物齐墩果酸的半合成衍生物,同时也是一种IKK抑制剂,具有强效的促凋亡和抗炎活性。此外,Bardoxolone Methyl还是KEAP1/NRF2通路激活剂。
M2433 Batimastat 巴马司他 MMP
BB94
Batimastat (BB-94)是一种有效的,广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-9, MMP-7和MMP-3,IC50分别为3 nM, 4 nM, 4 nM, 6 nM和20 nM。
M2552 Otenabant 奥替那班 Cannabinoid
CP-945598; CP945598
Otenabant (CP-945598) 是一种有效的,选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂,Ki为0.7 nM,比作用于人类CB2受体选择性高10,000倍。
M2597 Betrixaban 贝曲西班 Factor Xa
PRT-054021
Betrixaban是一种高效、选择性、口服有效的Xa因子抑制剂,IC50为1.2 nM(抑制因子10a)。
M2600 Balicatib 巴利卡替 Cathepsin
AAE-581
Balicatib是一种有效的、选择性的组织蛋白酶K(Cathepsin K)抑制剂;在基于细胞的酶占用试验中比对组织蛋白酶B, L和S的作用强10-100倍。
M2660 Ebastine 依巴斯汀 Histamine Receptor
LAS-W 090; RP64305
Ebastinea 是一种具有口服活性的,强效的组胺H1受体拮抗剂,可用于过敏性疾病的相关研究。








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