CP 945598

目录号 M2552 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Otenabant (CP-945598) HCl是一种有效的，选择性cannabinoid receptor CB1拮抗剂，Ki为0.7 nM，比作用于人类CB2受体选择性高10，000倍。

别名：Otenabant, CP945598

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 760	中国库存现货
5mg	¥ 664	中国库存现货
10mg	¥ 960	中国库存现货
50mg	¥ 3200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

CP-945598 HCl抑制CB1受体，具有适度的未结合微粒体清除力，低的hERG亲和力，和充够的中枢神经系统穿透力。[1]CP-945598 HCl作用于人类CB2受体，具有低的亲和力， Ki为7.6 μM。合成的CB1受体激动剂CP-55940处理后，CP-945598 HCl逆转4种cannabinoid激动剂介导的行为（自发活动，体温过低，痛觉缺失，和全身僵硬）。CP-945598 HCl处理啮齿类动物急性食物摄入模型，使其缺乏食欲，并增加能量消耗和脂肪氧化。CP-945598处理大鼠，剧烈刺激能量消耗，并降低了呼吸商，表示代谢转化为增加脂肪氧化。CP-945598按10 mg/kg剂量处理饮食诱导的肥胖小鼠，在10天的体重损失研究中，CP-945598促进了9％重量损失。

产品使用成果展示

	数据来源	Drug Metab Dispos (2011). Figure 3. CP 945598
	方法	oral administration
	细胞系/动物模型	rats
	浓度	30 mg/kg
	处理时间	-
	实验结果	Mean serum concentration-time curves for unchanged CP-945,598, M1, and total radioactivity are shown in Fig. 3 for both male and female rats, respectively.

实验参考

体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Sprague-Dawley rats
配制	In 0.5% methyl cellulose
剂量	~30 mg/Kg
给药处理	p.o.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	510.42
分子式	C25H25Cl2N7O
CAS号	686344-29-6
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9592 mL	9.7959 mL	19.5917 mL
5 mM	0.3918 mL	1.9592 mL	3.9183 mL
10 mM	0.1959 mL	0.9796 mL	1.9592 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Miao Z, et al. Drug Metab Dispos. Excretion, metabolism, and pharmacokinetics of CP-945,598, a selective cannabinoid receptor antagonist, in rats, mice, and dogs.

[2] Hadcock JR, et al. Biochem Biophys Res Commun. In vitro and in vivo pharmacology of CP-945,598, a potent and selective cannabinoid CB(1) receptor antagonist for the management of obesity.

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