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Balicatib 巴利卡替

目录号 M2600 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Balicatib是一种有效的、选择性的组织蛋白酶K(Cathepsin K)抑制剂;在基于细胞的酶占用试验中比对组织蛋白酶B, L和S的作用强10-100倍。

Balicatib结构式

别名:AAE-581

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 480 中国库存现货
2mg ¥ 600 中国库存现货
5mg ¥ 756 中国库存现货
10mg ¥ 1320 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Balicatib是一种有效的、选择性的组织蛋白酶K抑制剂;在基于细胞的酶占用试验中比对组织蛋白酶B, L和S的作用强10-100倍。

实验参考
体外实验*
细胞系 Hep G2 and SMMC-7721 cells
方法 Cell viability assay.
The 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5 diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay was used to measure drug sensitivity. Briefly, Hep G2 and SMMC-7721 cells were seeded into 96-well plates (Corning, USA) at a density of 5 × 103 cells per well, incubated overnight, and then treated with various concentrations (0, 10, 20, 40, and 80 μmol/L) of baicalin for 24, 48, and 72 h. Thereafter, 20 μl of MTT solution (5 mg/mL; Sigma-Aldrich, St. Louis, MO, USA) was added to each well, and the plates were incubated at 37°C for 4 h. The formed formazan crystals were dissolved in 100 μl of DMSO after removal of the supernatant. The optical density (OD) was recorded at 490 nm using a microplate reader (Bio-Tek, Winooski, VT, USA). The percentage of cell viability was calculated as: (OD of baicalin-treated group/OD of control group) × 100%.
浓度 0, 10, 20, 40, and 80 μmol/L
处理时间 24, 48 and 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Six-week old athymic nude mice bearing Hep G2 cells xenograft model
配制 10% DMSO and 90% propylene glycol
剂量 50 mg/kg and 100 mg/kg daily for 3 weeks
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 411.54
分子式 C23H33N5O2
CAS号 354813-19-7
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4299 mL 12.1495 mL 24.299 mL
5 mM 0.486 mL 2.4299 mL 4.8598 mL
10 mM 0.243 mL 1.2149 mL 2.4299 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Yu Y, et al. Int J Clin Exp Med. Baicalin induces apoptosis in hepatic cancer cells in vitro and suppresses tumor growth in vivo.

[2] Falgueyret JP,et al. J Med Chem. Lysosomotropism of basic cathepsin K inhibitors contributes to increased cellular potencies against off-target cathepsins and reduced functional selectivity.

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