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Cathepsin 抑制剂/激活剂/调节剂 Cathepsin

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M5167 Calpeptin Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。
M9353 N-Ethylmaleimide N-Ethylmaleimide (NEM)是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
M3636 Leupeptin hemisulfate Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
M21400 LHVS LHVS 是一种有效的,非选择性的,不可逆的,可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭,其 IC50 为 10 μM。
M14309 Z-LVG-CHN2 Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。
M14308 SID 26681509 quarterhydrate SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
M14307 LY 3000328 LY 3000328 是一种有效,选择性的 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,抑制人和小鼠Cat S的 IC50 分别为7.7,1.67 nM。
M14306 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Cysteine Protease inhibitor hydrochloride是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
M14305 Cysteine Protease inhibitor Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。
M14304 3-Epiursolic Acid 3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂,ICIC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
M10280 L006235 L006235(L235)是一种有效的,可逆的组织蛋白酶 K 抑制剂 (IC50 = 0.25 nM),其选择性比对组织蛋白酶 B、L 和 S 高 4000 倍以上。
M9353 N-Ethylmaleimide N-Ethylmaleimide (NEM)是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
M6236 CA-074 Me CA-074 Me是可透过膜的CA-074的衍生物,是一种不可逆的cathepsin B抑制剂。
M5288 UK-371804 UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。
M5167 Calpeptin Calpeptin是一种有效的,细胞渗透性 calpain 抑制剂,对钙蛋白酶 I (猪红细胞),钙蛋白酶 II (猪肾脏),木瓜蛋白酶,和钙蛋白酶 I (人血小板)的ID50分别为52 nM,34 nM,138 nM,和40 nM。
M3826 Papain Papain 木瓜蛋白酶是肽酶C1家族中的一种半胱氨酸蛋白酶。
M3636 Leupeptin hemisulfate Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
M2600 Balicatib Balicatib是一种有效的、选择性的组织蛋白酶K抑制剂;在基于细胞的酶占用试验中比对组织蛋白酶B, L和S的作用强10-100倍。
M2376 Aloxistatin Aloxistatin(E64d)是一种不可逆的膜透过性cysteine protease 抑制剂。
M1985 Odanacatib Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。









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