N-Ethylmaleimide 别名：NEM; N-乙基马来酰亚胺
N-Ethylmaleimide (NEM)衍生于马来酸，能烷基化游离巯基，同时是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。此外，N-Ethylmaleimid 还对脯氨酰内肽酶有抑制作用，其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。
CAS No.：128-53-0
Theranostics. 2020 Apr 27;10(13):5671-5686.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 125.13 |
| 分子式 | C6H7NO2 |
| CAS号 | 128-53-0 |
| 中文名称 | N-乙基马来酰亚胺；N-乙基顺丁烯二酰亚胺 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 | 4°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 7.9917 mL | 39.9584 mL | 79.9169 mL |
| 5 mM | 1.5983 mL | 7.9917 mL | 15.9834 mL |
| 10 mM | 0.7992 mL | 3.9958 mL | 7.9917 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
延伸阅读 （仅做信息扩展，不作实验参考）
N-Ethylmaleimide（NEM，AbMole，M9353）是一种常用的烷基化试剂，主要通过修饰蛋白质中的半胱氨酸残基（-SH基团）来影响其功能。这种修饰可逆或不可逆地改变蛋白质构象和活性，从而在细胞信号传导、膜融合、离子转运和氧化应激等过程中发挥关键作用。NEM（N-乙基马来酰亚胺）在科研中广泛应用于生物化学和细胞生物学实验，尤其在研究蛋白质相互作用、酶活性和膜动力学方面。N-Ethylmaleimide（CAS No.：128-53-0）能够影响多种细胞过程，例如N-Ethylmaleimide能够抑制ATP酶N-ethylmaleimide-sensitive factor（NSF）的活性，NSF负责解离Soluble N-ethylmaleimide-sensitive factor attachment protein receptor（SNARE）复合物，该复合物能介导囊泡融合和神经递质释放。而N-Ethylmaleimide通过烷基化NSF的关键半胱氨酸残基，阻止SNARE复合物的回收，从而抑制膜融合事件（如神经递质释放）[1]。在突触研究中，细胞经浓度为50, 100, 200, 500, 1000 μM的N-Ethylmaleimide处理后，可维持囊泡在释放状态[2]。N-Ethylmaleimide（NEM，AbMole，M9353）还可抑制转运蛋白的功能，也是科研中常用到的蛋白转运抑制剂，可靶向特定转运蛋白的半胱氨酸位点。在植物研究中，300 μM的NEM可抑制蔗糖（SUC）转运蛋白，干扰糖信号通路，影响细胞耐热性和氧化还原平衡[3]。类似地，在红细胞中，N-Ethylmaleimide能刺激K-Cl共转运机制，通过修饰转运蛋白的巯基，调节离子平衡和细胞体积[4]。NEM还可作为激动剂激活瞬时受体电位通道（如TRPA1）。N-Ethylmaleimide以30 μM的浓度在HEK293细胞中，通过烷基化TRPA1通道的C621半胱氨酸残基，诱导钙离子内流和离子通道开放，这一过程依赖于钙信号传导[5]。N-Ethylmaleimide还可用于硫醇定量分析：NEM在生化分析中用于标记和定量自由硫醇基团，然后结合质谱技术，可精确测量蛋白质中游离半胱氨酸的丰度[6]。在动物模型研究中，N-Ethylmaleimide常用于研究神经系统，包括痛觉传递、神经损伤和动物睡眠，例如N-Ethylmaleimide以1 mg/kg的剂量通过腹腔注射能显著改善小鼠的睡眠[7]。
参考文献及鸣谢
[1] Hayashi, T.; Yano, N.; Kora, K.; et al. Involvement of mTOR pathway in neurodegeneration in NSF-related developmental and epileptic encephalopathy. Human molecular genetics 2023, 32 (10), 1683-1697.
[2] He, E.; Wierda, K.; van Westen, R.; et al. Munc13-1 and Munc18-1 together prevent NSF-dependent de-priming of synaptic vesicles. Nature communications 2017, 8, 15915.
[3] Li, X. E.; Zhou, H. D.; Li, Z. G. Metabolic and Functional Interactions of H(2)S and Sucrose in Maize Thermotolerance through Redox Homeodynamics. International journal of molecular sciences 2024, 25 (12).
[4] Garneau, A. P.; Slimani, S.; Tremblay, L. E.; et al. K(+)-Cl(-) cotransporter 1 (KCC1): a housekeeping membrane protein that plays key supplemental roles in hematopoietic and cancer cells. Journal of hematology & oncology 2019, 12 (1), 74.
[5] Parks, T. A.; Bahia, P. K.; Taylor-Clark, T. E. Functional evidence of distinct electrophile-induced activation states of the ion channel TRPA1. Biochemistry and biophysics reports 2021, 27, 101044.
[6] Robotham, A. C.; Kelly, J. F. Detection and quantification of free sulfhydryls in monoclonal antibodies using maleimide labeling and mass spectrometry. mAbs 2019, 11 (4), 757-766.
[7] Zhu, S.; Shi, J.; Zhang, Y.; et al. Combination administration of alprazolam and N-Ethylmaleimide synergistically enhances sleep behaviors in mice with no potential CNS side effects. 2024, 12, e17342.
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
