M2497
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Cathepsin Inhibitor 1 |
Cathepsin Inhibitor 1是一种组织蛋白酶(L,L2,S,K,B)的抑制剂,pIC50分别为7.9,6.7,6.0,5.5,5.2。 |
M9353
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N-Ethylmaleimide |
N-Ethylmaleimide (NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,同时是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。此外,N-Ethylmaleimid 还对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。 |
M3636
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Leupeptin hemisulfate |
Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。 |
M1985
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Odanacatib |
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。 |
M28042
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Petesicatib |
Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。 |
M27825
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KGP94 |
KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。 |
M21400
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LHVS |
LHVS 是一种有效的,非选择性的,不可逆的,可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭,其 IC50 为 10 μM。 |
M14309
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Z-LVG-CHN2 |
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物,模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用,但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶,Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50=190 nM)。 |
M14304
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3-Epiursolic Acid |
3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂,ICIC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。 |