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KGP94 

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KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。

KGP94 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。

化学性质
分子量 350.23
分子式 C14H12BrN3OS
CAS号 1131456-28-4
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8553 mL 14.2763 mL 28.5527 mL
5 mM 0.5711 mL 2.8553 mL 5.7105 mL
10 mM 0.2855 mL 1.4276 mL 2.8553 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rachakunta Munikishore, et al. Bioorg Chem. An efficient and concise synthesis of a selective small molecule non-peptide inhibitor of cathepsin L: KGP94

[2] Samantha S Dykes, et al. Oncotarget. Cathepsin L secretion by host and neoplastic cells potentiates invasion

[3] Erica N Parker, et al. Bioorg Med Chem Lett. Synthesis and biological evaluation of a water-soluble phosphate prodrυg salt and structural analogues of KGP94, a lead inhibitor of cathepsin L

[4] Dhivya R Sudhan, et al. Clin Exp Metastasis. Cathepsin L in tumor angiogenesis and its therapeutic intervention by the small molecule inhibitor KGP94

[5] Gustavo E Chavarria, et al. Eur J Med Chem. Initial evaluation of the antitumour activity of KGP94, a functionalized benzophenone thiosemicarbazone inhibitor of cathepsin L

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