M2497
|
Cathepsin Inhibitor 1 |
Cathepsin Inhibitor 1是一种组织蛋白酶(L,L2,S,K,B)的抑制剂,pIC50分别为7.9,6.7,6.0,5.5,5.2。 |
M9353
|
N-Ethylmaleimide |
N-Ethylmaleimide (NEM)衍生于马来酸,能烷基化游离巯基,同时是一种不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,能特异的抑制线粒体中的磷酸盐转运。此外,N-Ethylmaleimid 还对脯氨酰内肽酶有抑制作用,其 IC50 值为6.3 μM。N-Ethylmaleimide 可用于修饰蛋白质和多肽中的半胱氨酸残基。 |
M3636
|
Leupeptin hemisulfate |
Leupeptin hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。Leupeptin hemisulfate抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。 |
M1985
|
Odanacatib |
Odanacatib (MK-0822)是一种有效的,选择性的,cathepsin K(人/兔)中性抑制剂,IC50为0.2 nM/1 nM,对脱靶的cathepsin B, L, S具有高度选择性。 |
M52653
|
Arg-Arg-AMC |
Arg-Arg-AMC 是 Cathepsin B 的高选择性底物。 |
M52652
|
Cathepsin G |
Cathepsin G 作为人血小板活化的有效激动剂导致其聚集,可用于筛选相关抑制剂。 |
M52651
|
Z-FG-NHO-Bz |
Z-FG-NHO-Bz 是一种选择性组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。 |
M52650
|
Z-DEVD-CMK |
Z-DEVD-CMK 在体外是大多数组织蛋白酶 (cathepsins) 的不可逆抑制剂。 |
M52649
|
RKLLW-NH2 |
RKLLW-NH2 是组织蛋白酶 L 抑制剂。 |
M52648
|
Z-FF-FMK |
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L) 抑制剂。 |
M42307
|
Z-Phe-Arg-pNA |
Z-Phe-Arg-pNA 是组织蛋白酶 L 的底物。 |
M42306
|
LN5P45 |
LN5P45 是一种 OTUB2 抑制剂 (IC50: 2.3 μM)。 |
M42305
|
TSC25 |
TSC25 是一种有效的 cruzipain (CZP) 抑制剂,IC50 为 3.34 nM,pIC50 为 8.48。 |
M42304
|
Ac-VLPE-FMK |
Ac-VLPE-FMK 是一种四肽基单氟甲基酮 (m-FMK),是一种 Cat-B 和 Cat-L 抑制剂。 |
M42302
|
Cathepsin C-IN-6 |
Cathepsin C-IN-6 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C) 抑制剂,具有抗炎活性。 |
M42301
|
JNJ 10329670 |
JNJ 10329670 是一种有效的选择性非共价组织蛋白酶 S 抑制剂,对人组织蛋白酶 S 的 Ki 值为 34 nM。 |
M40618
|
MIV-711 |
MIV-711是一种高效的,选择性的组织蛋白酶K(CTSK)抑制剂,可用于骨关节炎(OA)的相关研究。
|
M30755
|
ONO-5334 |
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。 |
M30349
|
L-873724 |
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收。 |
M29991
|
Relacatib |
Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。 |
M29733
|
JPM-OEt |
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。 |
M29515
|
K777 |
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。 |
M28683
|
GSK2793660 hydrochloride |
GSK2793660 hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂,可用于支气管扩张研究。 |
M28225
|
MIV-247 |
MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂,对人,小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1,4.2和7.5 nM。 |