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JPM-OEt 

目录号 M29733 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

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质量标准及产品资料
生物活性

JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。

化学性质
分子量 392.45
分子式 C20H28N2O6
CAS号 262381-84-0
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5481 mL 12.7405 mL 25.481 mL
5 mM 0.5096 mL 2.5481 mL 5.0962 mL
10 mM 0.2548 mL 1.274 mL 2.5481 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gregory T Kennedy, et al. Mol Imaging. Preclinical Evaluation of an Activity-Based Probe for Intraoperative Imaging of Esophageal Cancer

[2] Nimali P Withana, et al. Cancer Res. Cathepsin B inhibition limits bone metastasis in breast cancer

[3] Benelita Tina Elie, et al. Biochimie. Identification and pre-clinical testing of a reversible cathepsin protease inhibitor reveals anti-tumor efficacy in a pancreatic cancer model

[4] Uta Schurigt, et al. Biol Chem. Trial of the cysteine cathepsin inhibitor JPM-OEt on early and advanced mammary cancer stages in the MMTV-PyMT-transgenic mouse model

[5] Katherine M Bell-McGuinn, et al. Cancer Res. Inhibition of cysteine cathepsin protease activity enhances chemotherapy regimens by decreasing tumor growth and invasiveness in a mouse model of multistage cancer

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