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Petesicatib 

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Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。

Petesicatib 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。

化学性质
分子量 603.54
分子式 C25H23F6N5O4S
CAS号 1252637-35-6
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 125 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6569 mL 8.2845 mL 16.5689 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6569 mL 3.3138 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8284 mL 1.6569 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nicole A Kratochwil, et al. Br J Clin Pharmacol. Population pharmacokinetic analysis of RO5459072, a low water-soluble drug exhibiting complex food-drug interactions

[2] Clio P Mavragani, et al. J Autoimmun. Sjögren's syndrome: Old and new therapeutic targets

[3] Patrick Hargreaves, et al. Arthritis Res Ther. Differential effects of specific cathepsin S inhibition in biocompartments from patients with primary Sjögren syndrome

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