AZD3839

目录号 M2421 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AZD3839是一种有效的，选择性人体BACE1抑制剂，K_i为26.1 nM。

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

AZD3839是一种有效的，选择性人体BACE1抑制剂，K_i为26.1 nM。AZD3839结合到BACE1的瓣开放构象中，吡啶氮紧靠S2口袋，通过一个重要氢键与Trp-76相互作用。在生化荧光共振能量转移（FRET）测定中，AZD3839抑制BACE1活性，这种作用存在浓度依赖性，Aβ 和sAPPβ从改良型和野生型人类SH-SY5Y细胞和小鼠N2A细胞及小鼠和豚鼠初级皮层神经元中释放。AZD3839作用于BACE2和Cathepsin D的选择性分别为14 和>1000倍。

化学性质

分子量	449.4
分子式	C24H15F4N5
CAS号	1227163-56-5
溶解性（25°C）	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2252 mL	11.1259 mL	22.2519 mL
5 mM	0.445 mL	2.2252 mL	4.4504 mL
10 mM	0.2225 mL	1.1126 mL	2.2252 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shipeng Li, et al. A series of molecular modeling techniques to reveal selective mechanisms of inhibitors to β-Site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 (BACE1) and β-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 2 (BACE2)

[2] Angelica Quartino, et al. Population pharmacokinetic and pharmacodynamic analysis of plasma Aβ40 and Aβ42 following single oral doses of the BACE1 inhibitor AZD3839 to healthy volunteers

[3] Erik Sparve, et al. Prediction and modeling of effects on the QTc interval for clinical safety margin assessment, based on single-ascending-dose study data with AZD3839

[4] Jenny Aasa, et al. Effect of solvents on the time-dependent inhibition of CYP3A4 and the biotransformation of AZD3839 in human liver microsomes and hepatocytes

[5] Fredrik Jeppsson, et al. Discovery of AZD3839, a potent and selective BACE1 inhibitor clinical candidate for the treatment of Alzheimer disease

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信号通路

产品类型

AZD3839

目录号 M2421 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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