β-Secretase Inhibitor IV是一种细胞渗透性抑制剂，可与BACE-1活性位点结合并阻断其蛋白水解活性(人BACE-1的IC₅₀= 15 nM)。
别名：BACE Inhibitor C3
β-Secretase Inhibitor IV是一种可穿透细胞的强效抑制剂，可与BACE-1活性位点结合，并阻断其蛋白水解活性(IC50 = 15 nM对BACE-1，人类和29 nM对HEK293-APPNFEV细胞sAPP_NF)。对BACE-2、组织蛋白酶D和肾素的IC50分别为230 nM、7.6 μ M和>50 μ M。
| 分子量 | 578.72 |
| 分子式 | C31H38N4O5S |
| CAS号 | 797035-11-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 100 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8℃, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.728 mL | 8.6398 mL | 17.2795 mL |
| 5 mM | 0.3456 mL | 1.728 mL | 3.4559 mL |
| 10 mM | 0.1728 mL | 0.864 mL | 1.728 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Ramn Cacabelos, et al. CNS Neurol Disord Drug Targets. Novel Therapeutic Strategies for Dementia
[4] Giuseppe Grasso. Mass Spectrom Rev. The use of mass spectrometry to study amyloid-β peptides
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