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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M4708 Herbacetin 草质素 Others
Herbacetin(草质素)是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。Herbacetin(草质素)是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。同时还是SGK1抑制剂。
M13019 ChemBridge-7840607 ChemBridge化合物-7840607 Screening Compounds and Building Blocks
methyl 2-({[(5,6-dimethyl-1,3-benzothiazol-2-yl)amino]carbonothioyl}amino)-5-ethyl-3-thiophenecarboxylate (7840607)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7840607,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M19410 Fabacein 法巴森 Others
Fabacein 法巴森
M21443 β-Secretase Inhibitor IV β-Secretase Inhibitor IV BACE
BACE Inhibitor C3
β-Secretase Inhibitor IV是一种细胞渗透性抑制剂,可与BACE-1活性位点结合并阻断其蛋白水解活性(人BACE-1的IC₅₀= 15 nM)。
M25259 Briobacept Briobacept Others
BR 3FC
Briobacept (BR 3FC) 是选择性靶向 BLyS (BAFF) 的单克隆抗体,能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis)。Briobacept 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
M28152 BACE1-IN-1  BACE1-IN-1  Gamma-secretase/Beta-secretase
BACE1-IN-1 是一种有效且具高度脑渗透性的 BACE1 抑制剂,对人 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 32 和 47 nM。
M42634 BACE1-IN-13 BACE1-IN-13 Gamma-secretase/Beta-secretase
BACE1-IN-13 是一种 BACE1 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 2.9 nM。
M42638 hAChE/hBACE-1-IN-2 hAChE/hBACE-1-IN-2 AChR/AChE
hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 hAChE/hBChE/hBACE-1 三重抑制剂,IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。
M42649 hAChE/hBACE-1-IN-1 hAChE/hBACE-1-IN-1 AChR/AChE
hAChE/hBACE-1-IN-1 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。
M44875 Herbacetin 3-sophoroside-8-glucoside 草质素-3-槐二糖-8-葡萄糖苷 Others
Herbacetin-3-sophoroside-8--glucoside 是一种可从木犀草中分离得到的天然产物。
M49733 AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 Gamma-secretase/Beta-secretase
AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂,具有口服活性。
M51557 BACE1 (485-501) BACE1 (485-501) Others
BACE1 (485-501) 是 BACE1 (β 位点 APP 裂解酶 1)的羧基末端。
M52425 BACE1-IN-10 BACE1-IN-10 Gamma-secretase/Beta-secretase
BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。
M52533 Baceridin Baceridin Proteasome
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂,也是一种环状六肽。
M1987 LY2886721 LY2886721 BACE
LY2886721 是一种有效的,选择性的,口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D,胃蛋白酶和肾素的选择性,但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
M2172 LY2811376 LY2811376 Gamma-secretase/Beta-secretase
LY2811376是第一个口服有效的,非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂,IC50为239 nM-249 nM,可以减少Aβ分泌,EC50为300 nM,作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍,比作用于其他天冬氨酸蛋白酶(包括Cathepsin D,胃蛋白酶和肾素)抑制效果高50倍以上。
M2421 AZD3839 AZD3839 BACE
AZD3839是一种有效的,选择性人体BACE1抑制剂,Ki为26.1 nM。
M4096 Saikosaponin-C 柴胡皂苷;来源于银柴胡 Amyloid
Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分,在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid beta 和 tau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。
M4402 Epiberberine 表小檗碱 AChR/AChE
Epiberberine 表小檗碱是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM,从黄连中得到。
M5227 AZD3293 AZD3293 BACE
LY3314814
AZD3293(LY3314814)是BACE抑制剂。
M8077 PF-06649283 PF-06649283 Others
PF-06649283是一种新型β-分泌酶(BACE)抑制剂。
M8078 PF-06663195 PF-06663195 Others
PF-06663195是β-site淀粉样前体蛋白(APP)切割酶1 (BACE1, β-Secretase 1)的有效抑制剂。
M9386 Verubecestat (MK-8931) 维罗司他;维鲁贝斯特 BACE
MK-8931
Verubecestat (MK-8931)是一种β分泌酶BACE1抑制剂,能剂量依赖地降低脑脊液中的SEZ6、CACHD1、LRRN1、L1CAM和sgp130。
M10070 LX2343 LX2343 BACE
LX-2343
LX2343是一种BACE1酶抑制剂,IC50值为11.43±0.36μM,还是一种用于阿尔茨海默氏症的神经保护剂。
M10900 AZD3839 free base AZD3839 free base BACE
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki=26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
M10942 Elenbecestat Elenbecestat BACE
E2609
Elenbecestat (E2609) 是一种高效、有口服活性的,能透过 CNS 的 BACE-1 抑制剂。Elenbecestat 有潜力用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
M10943 Atabecestat Atabecestat BACE
JNJ-54861911
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂,可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat (JNJ-54861911) 具有耐受性,并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat (JNJ-54861911) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
M13414 PF-06751979 PF-06751979 BACE
PF-06751979 是一种有效的,脑渗透性的 β-淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACE1) 抑制剂,IC50 为 7.3 nM。
M14547 Epiberberine chloride 表小檗碱氯化物 AChR/AChE
Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。
M19439 Aloenin 芦荟宁 BACE
Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物,具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。
M20868 Phytic acid dipotassium salt Phytic acid dipotassium salt Gamma-secretase/Beta-secretase
Phytic acid potassium, IP6 (PS)
Phytic acid dipotassium salt (Phytic acid potassium, IP6 (PS)), an endogenous metabolite in rice grain extract and digest, inhibits β-secretase 1 (BACE1) with IC50 of approximately 0.25 μM.

M21170 LY3202626 LY3202626 Others
β-位点APP裂解酶(BACE)抑制剂LY3202626是一种口服的、低剂量的中枢神经系统渗透剂分子。
M21195 JNJ-67569762 JNJ-67569762 Others
JNJ-67569762 是一种选择性的靶向 S3 的 BACE1 抑制剂(IC50 = 2.7 nM)。是一种研究阿尔茨海默病的临床前候选化合物。
M27963 AMG-8718  AMG-8718  Gamma-secretase/Beta-secretase
AMG-8718 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BACE1 抑制剂,对 BACE1 和 BACE2 的 IC50 值分别为 0.0007 和 0.005 µM。AMG-8718 显着降低 CSF 和大脑中的 Aβ40 水平。
M28091 NB-360  NB-360  Gamma-secretase/Beta-secretase
NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
M28123 Semilicoisoflavone B 半甘草异黄酮 B Amyloid
Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β,Aβ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
M28304 Umibecestat Umibecestat Gamma-secretase/Beta-secretase
CNP520
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂, 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
M28977 AM-6494  AM-6494  Gamma-secretase/Beta-secretase
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50=0.4 nM),体内选择性高于 BACE2 (IC50=18.6 nM)。
M29348 Multitarget AD inhibitor-1  Multitarget AD inhibitor-1  Gamma-secretase/Beta-secretase
Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。









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