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Verubecestat (MK-8931) 维罗司他;维鲁贝斯特

目录号 M9386 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Verubecestat (MK-8931)是一种β分泌酶BACE1抑制剂,能剂量依赖地降低脑脊液中的SEZ6、CACHD1、LRRN1、L1CAM和sgp130。

Verubecestat (MK-8931)结构式

别名:MK-8931

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 624 中国库存现货
10mg ¥ 1000 中国库存现货
25mg ¥ 1800 中国库存现货
50mg ¥ 3200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Verubecestat(MK-8931)是一种BACE1抑制剂,对人和小鼠Bace1的Ki值分别为2.2和3.4 nM。Verubecestat还可以抑制人类细胞中Ab40、Ab42和sAPPb的产生。

在体内,用较高剂量的维鲁贝斯特处理大鼠和猴子,并没有引起许多以前报道的BACE抑制的不良反应。

化学性质
分子量 409.41
分子式 C17H17F2N5O3S
CAS号 1286770-55-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4425 mL 12.2127 mL 24.4254 mL
5 mM 0.4885 mL 2.4425 mL 4.8851 mL
10 mM 0.2443 mL 1.2213 mL 2.4425 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Cyrille Sur, et al. BACE inhibition causes rapid, regional, and non-progressive volume reduction in Alzheimer's disease brain

[2] Matthew E Kennedy, et al. Verubecestat for Prodromal Alzheimer's Disease. Reply

[3] Shaomin Li, et al. Verubecestat for Prodromal Alzheimer's Disease

[4] Michael F Egan, et al. Randomized Trial of Verubecestat for Prodromal Alzheimer's Disease

[5] Michael F Egan, et al. Randomized Trial of Verubecestat for Mild-to-Moderate Alzheimer's Disease

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