Verubecestat (MK-8931) 别名：MK-8931; 维罗司他

目录号 M9386

Verubecestat (MK-8931) 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat (MK-8931) 能剂量依赖地降低脑脊液中的SEZ6、CACHD1、LRRN1、L1CAM和sgp130。

CAS No.：1286770-55-5

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 600	现货
2mg	¥ 290	现货
5mg	¥ 550	现货
10mg	¥ 840	现货
50mg	¥ 2400	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA
H-NMR

化学性质/溶解性/储存

分子量	409.41
分子式	C17H17F2N5O3S
CAS号	1286770-55-5
中文名称	维罗司他；维鲁贝斯特
溶解性	DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

Verubecestat（MK-8931）是一种BACE1抑制剂，对人和小鼠Bace1的Ki值分别为2.2和3.4 nM。Verubecestat还可以抑制人类细胞中Ab40、Ab42和sAPPb的产生。

在体内，用较高剂量的维鲁贝斯特处理大鼠和猴子，并没有引起许多以前报道的BACE抑制的不良反应。Verubecestat 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4425 mL	12.2127 mL	24.4254 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8851 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4425 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。