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LX2343

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LX2343是一种BACE1酶抑制剂,IC50值为11.43±0.36μM,还是一种用于阿尔茨海默氏症的神经保护剂。

LX2343结构式

别名:LX-2343

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 945 中国库存现货
10mg ¥ 1485 中国库存现货
50mg ¥ 4860 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

LX2343是一种BACE1酶抑制剂,IC50值为11.43±0.36μM,还是一种用于阿尔茨海默氏症的神经保护剂。LX2343(5-20 μM)剂量依赖性地减少HEK293-APPsw和CHO-APP细胞中Aβ的积累,并促进SH-SY5Y细胞和原代星形胶质细胞中Aβ的清除。LX2343通过抑制Aβ产生和清除清除作用改善了APP/PS1转基因小鼠的认知功能障碍。LX2343通过抑制OS诱导的神经元凋亡和tauopathy改善了AD模型大鼠的认知功能障碍。

化学性质
分子量 474.91
分子式 C22H19ClN2O6S
CAS号 333745-53-2
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1057 mL 10.5283 mL 21.0566 mL
5 mM 0.4211 mL 2.1057 mL 4.2113 mL
10 mM 0.2106 mL 1.0528 mL 2.1057 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Guanglong Sun, et al. Eur J Med Chem. Design, synthesis and biological evaluation of LX2343 derivatives as neuroprotective agents for the treatment of Alzheimer's disease

[2] Xiao-Dan Guo, et al. Acta Pharmacol Sin. LX2343 alleviates cognitive impairments in AD model rats by inhibiting oxidative stress-induced neuronal apoptosis and tauopathy

[3] Xiao-Dan Guo, et al. Acta Pharmacol Sin. Small molecule LX2343 ameliorates cognitive deficits in AD model mice by targeting both amyloid β production and clearance

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