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Epiberberine 表小檗碱

目录号 M4402 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Epiberberine 表小檗碱是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM,从黄连中得到。

Epiberberine结构式
规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Epiberberine 表小檗碱是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM,从黄连中得到。Epiberberine 还是两种脲酶的有效抑制剂,对HPU(来自幽门螺杆菌的脲酶)的 IC50 值为 3.0±0.01μM,对 JBU(来自杰克豆的脲酶)的 IC50 值为 2.3±0.01μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM)。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。表小檗碱对细胞色素P450亚型CYP2D6较强的抑制活性,抑制醛糖还原酶活性,α受体阻断作用,体外降血糖活性等。表小檗碱还具有抗病毒,抗炎的作用。

化学性质
分子量 336.36
分子式 C20H18NO4
CAS号 6873-09-2
溶解性(25°C) DMSO 9 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.973 mL 14.865 mL 29.7301 mL
5 mM 0.5946 mL 2.973 mL 5.946 mL
10 mM 0.2973 mL 1.4865 mL 2.973 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hang Ma, et al. Drug Dev Res. Antihyperglycemia and Antihyperlipidemia Effect of Protoberberine Alkaloids From Rhizoma Coptidis in HepG2 Cell and Diabetic KK-Ay Mice

[2] Jae Sue Choi, et al. Arch Pharm Res. Anti-adipogenic effect of epiberberine is mediated by regulation of the Raf/MEK1/2/ERK1/2 and AMPKα/Akt pathways

[3] Hyun Ah Jung, et al. Biol Pharm Bull. Anti-Alzheimer and antioxidant activities of Coptidis Rhizoma alkaloids

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